Asetil Tetrapeptid-15, aşağıdakilerden türetilir: endomorfin-2 bir aracılığıyla asetilasyon N terminalinde değişiklik tirozin kalıntı. Bu spesifik kimyasal modifikasyon, peptid stabilitesini arttırmak veya biyolojik aktivitesini değiştirmek için yaygın olarak kullanılır..
Endomorfin-2'nin kendisi, yüksek afinite ve seçiciliğe sahip, iyi belgelenmiş bir endojen agonisttir. μ-opioid reseptörleri (MOR) tanımlayıcı özellikleri olarak. Bu ana bileşiğe yapısal benzerliğinden dolayı, Asetil Tetrapeptid-15'in neredeyse aynı biyolojik işlevlere sahip olduğu varsayılmaktadır..
Birincil, ve bugüne kadar ayrıcalıklıya yakın, bu asetile edilmiş peptidin uygulanması kozmetik endüstrisinin kapsamına girmektedir – Aktif madde olarak kullanımının en yaygın örneği hassas cilt ürünleridir..
Sekans
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
CAS Numarası
928007-64-1
Moleküler Formül
C34H39N5O6
Molekül Ağırlığı
613.70 g/mol
Asetil Tetrapeptid-15 Araştırması
Asetil tetrapeptid-15'in geliştirilmesi, μ-opioid reseptörü eksprese eden nöronların uyarılma eşiğini yükseltmeyi amaçlamaktadır.; endorfin-kullanılan yollar gibi. Çeşitli dış uyaranlara karşı cilt toleransını arttırmak ve iltihaplanmayı azaltmak, cilt hiperreaktivitesine bağlı kronik ve hatta nöropatik ağrı, arzu edilen nihai sonuçtur.
1.CGRP Sürümünü Modüle Etme
CGRP (kalsitonin genine bağlı peptid) güçlü bir proinflamatuar nöropeptiddir. Duyusal nöronlar onu serbest bırakır, Bu duyarlılığın iki doğrudan belirtisi olan vazodilatasyon ve bunu takip eden kızarıklık/ödem. Cilt hassasiyeti ve ilişkili inflamatuar yanıtlara en azından kısmen CGRP aracılık eder.
TRPV1 reseptörünün aktivasyonu (kapsaisin, sıcaklık, depolarizasyon ajanlarının tümü tetikleyici olarak görev yapar) serbest bırakılmasına yol açar. Ortak kültürlü Asetil tetrapeptid-15 ile tedavi edilen duyusal nöronlar, hem kapsaisin hem de Potasyum klorür (KCI, veya potasyum tuzu) indüklenmiş CGRP salınımı – etki karşılaştırılabilir, veya ondan daha iyi, bilinen TRPV1 antagonisti kapsazepin.
2.μ-Opioid Reseptörlerinin Aktivasyonu
İn vitro bir analizde: Bir kapsaisin uyarım modelinde, asetil tetrapeptid-15, kültürlenmiş duyu nöronları üzerindeki μ-opioid reseptörlerine rekabetçi bir şekilde bağlandı. Bu bağlanmayı doğrulamak için opioid antagonisti nalokson kullanıldı.
Kapsaisinin kendisi TRPV1 reseptörlerine bağlanır, kalsiyum akışını tetiklemek; bunu takip eden CGRP salınımı ve ağrı sinyali bunun sonucunda gerçekleşir. Asetil tetrapeptid-15, kapsaisin ile uyarılan bu CGRP salınımını önemli ölçüde azalttı, reseptör katılımının gerekli onayını sağlayan naloksonun bloke edici etkisi.
Bu μ-reseptörlerin aktive edilmesi asetil tetrapeptidin oluşmasını sağlar 15 duyusal nöron aktivitesini olumsuz yönde modüle etmek; proinflamatuar nöropeptitler (CGRP bunun en iyi örneği) dolayısıyla daha az salınır. Nörojenik inflamasyonun kaynağında bloke edilmesi antiinflamatuar bir son etkidir, başka biri olmak rahatlatıcı.
3.Klinik Çalışma
Tek kör bir klinik çalışma, asetil tetrapeptid-15'in cilt hassasiyetini azaltma yeteneğini değerlendirdi. Artan konsantrasyonlarda kapsaisin çözeltisi uygulandı. nazolabial kıvrım (İlginin ölçüsü olan rahatsızlık eşiği), karşı yanak araç kontrolü görevi görüyor.
Peptitin tekrarlanan uygulamaları, en 0.0015%, dört gün boyunca günde iki kez, daha fazla kapsaisin mücadelesini takip etti, bu eşikte açık ve ölçülebilir bir artış gösterdi.
Şu anda asetil tetrapeptid-15'in uygulamaları hala büyük ölçüde kozmetik formülasyonlarla sınırlıdır.. Temel anti-duyarlılık sağladığı şeydir; hassas cilt ürünleri (en azından bugüne kadar) bunu dikkate al.
Yanma ve batma azalır, ve bir noktaya kadar, her türlü rahatsızlık veya cilt hassasiyetinin neredeyse normale dönmesi sağlanabilir. Yeni topikal analjezikler ve/veya antiinflamatuar ajanlar mantıklı bir sonraki adımdır, ve asetil tetrapeptid-15'in gelecekteki dermatolojik veya kozmetik biliminde potansiyeli var.
COA
HPLC
MS
