Cagrilintide uzun etkili bir amilin analoğudur. Amilin tarafından birlikte salgılanan bir peptid hormonudur. pankreas β hücreleri insülinin yanında; tokluk yoluyla enerji dengesini düzenlemek, gecikmiş mide boşalması, ve glukagon inhibisyonu.
Ancak doğal olarak oluşan amilin, kolayca agregatlaşır ve zayıf stabiliteye sahiptir, klinik uygulamalarını sınırlamak. Erken amilin türevi analoglar pramlintid tipte terapötik etkiler için optimal olmayan farmakokinetik nedeniyle sık enjeksiyonlar gerekliydi 2 diyabet.
Cagrilintide bu uzun süreli etkiyi benzersiz yağ asidi zinciri modifikasyonu yoluyla başarır – haftada bir kez dozlama aranan son noktadır. Klinik çalışmalar güçlü iştah bastırıcı etkiler göstermiştir, semaglutide kıyasla tamamlayıcı bir etki mekanizması gösterilmiştir.
Sabit oranlı kombinasyon (ÇağrıSema) geliştirildi. Deneysel kilo verme verileri, kombinasyonun etkinlik açısından tek başına her iki ajanı aştığını gösteriyor.
Cagrilintidin devam eden ilerlemesi, amilin mimetiklerinin önceden tanımlanmış terapötik potansiyelini genişletmektedir.; Metabolik bozuklukların çok hedefli sinerjistik tedavisi gelecekteki net yöndür.
Sekans
{Eikosanedioik asit-γ-Glu}-Lys-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Glu-Phe-Leu-Arg-His-Ser-Ser-Asn-Asn-Phe-Gly-Pro-Ile-Leu-Pro-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Asn-Thr-Pro-NH2 (Disülfür köprüsü:Cys3-Cys8)
CAS Numarası
1415456-99-3
Moleküler Formül
C194H312N54O59S2
Molekül Ağırlığı
4409.01 g/mol
Cagrilintide İlgili Araştırma
1.İştah Bastırma ve Doyma Artırma
Bir amilin analoğu olarak, Cagrilintide'in etkisinin anahtarı kan beyin bariyerinin hızla aşılmasıdır.
Saf 'açlığı düzenleyen belirli beyin bölgelerinin doğrudan hedeflenmesi’ onu farklı kılan şey bu – etkinleştirilmesi kalsitonin reseptörü (enerji yeterliliği sinyali) azaltır, ortadan kaldırılmazsa, merkezi olarak yiyecek istekleri.
İrade gücüne dayalı diyet, bu fizyolojik değişikliği bireyin ayar noktasına kopyalayamaz.
2.Mide boşalmasında ve sonraki tüm sindirimde gecikmeler
Mide düz kas kasılmalarının inhibisyonu ve pilorun kısmi gevşemesi, daha uzun süreli tokluğun daha fiziksel bir biçimini sağlar..
Besin emilimi azalır, yemek sonrası kan şekeri (ve büyük ölçüde tüm metabolik parametreler) mümkün olduğu kadar stabil tutulur.
3.Yemek sonrası glukagon sekresyonunu inhibe eder
Glukagon karaciğeri çalıştıran bir hormondur. glikojenoliz Ve glukoneojenez; etkili bir şekilde hizmet veren hiperglisemik ajan.
Cagrilintid, çok spesifik yemek sonrası salgıyı taklit eder. alfa hücreleri yapmak, Beynin sinir sistemi aracılığıyla bu salınımın gerçekleştiğine dair sinyal gönderiliyor.
Nihai sonuç, söz konusu salgıda önemli bir azalmadır. – Birincil faydalardan biri olan yemek sonrası kan şekerini düşürmek.
Türlere göre beslenme kalıplarının iyileştirilmesi 2 Diyabet hastaları bu süreçle yakından bağlantılıdır; çeşitli enerji türlerini tüketmek’ sürekli glikoz takibi gerekmeden neredeyse tam bir güvenle yaklaşılabilir.
4.Sinerjik Eylem GLP-1 Reseptör Agonistleri
Cagrilintide ve bu agonistler arasında oldukça tamamlayıcı mekanizmalar sergilenmektedir..
GLP-1'in kendisi daha çok tokluğa odaklanıyor, amilin analogları ise (mükemmele yakın bir ölçüde) her türlü açlığı bastırmak.
İkili bir mekanizma, çok hedefli patofizyoloji Obezite ve diyabete dayalı yaklaşım, kombinasyonun sunduğu şeydir.
Çalışmalar (ÇağrıSema en yenisi) her ikisi birlikte kullanıldığında üstün kilo kaybı ve gelişmiş glisemik kontrol göstermiştir.
COA
HPLC
MS
