Mazdutların,alternatif olarak IBI362 veya LY3305677 olarak da bilinir, her ikisini de hedefleyen yeni bir ikili agonisttir glukagon benzeri peptid-1 reseptörü (GLP-1R) ve glukagon reseptörü (GCGR). Obezite karşıtı ajan olarak hizmet etmek, vücut ağırlığını azaltır, kan şekeri,tansiyon, ve obeziteye bağlı diğer birçok komplikasyon.
Bu bileşiğin gelişimi, daha derin bir anlayış üzerine inşa edilmiştir. oksintomodulinfizyolojik rolü; doğal ikili GLP-1 ve glukagon aktivitesine sahip doğal bir bağırsak hormonu. Mazdutide'in kendisi oksintomodulin'den türetilen sentetik bir analogdur., genişletilmiş yağlı asil Etki süresini uzatmak için özel olarak tasarlanmış yan zincir (haftada bir dozlamanın etkinleştirilmesi).
Basit kilo vermenin ötesinde, araştırmalar insülin salgılanmasını uyardığını göstermiştir (farelerde), düşürür ürik asit seviyeler, oksidatif stresi iyileştirir, ve en azından kısmen belirli böbrek patolojileri.
Sekans
Onun-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{AEEA-AEEA-γGlu-Nonadekanoik asit}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH2
CAS Numarası
2259884-03-0
Moleküler Formül
C209H319N45O68
Molekül Ağırlığı
4563.06
Mazdutide Araştırması
1.Kilo Verme ve İştah Bastırma
12 haftalık bir çalışma, farklı konsantrasyonlarda mazdutid uygulanan farelerde iştah ve vücut ağırlığındaki değişiklikleri değerlendirdi.
Önemli, vücut ağırlığında doza bağlı azalmalar gözlendi, daha yüksek dozların daha etkili olmasıyla.
Karaciğer dokusunun histolojik kesitleri bu etki için daha fazla destek sağlamıştır – hepatik steatoz ve buna bağlı inflamasyon belirgin şekilde hafifletildi.
Mazdutide-HD (daha yüksek doz formu) karşılaştırıldığında en güçlü hepatoprotektif etkileri sergiledi. dulaglutid.
2.Geliştirilmiş Motor Aktivitesi ve Keşif Davranışı
Takip etme 30 sürekli uygulama günleri, Mazdutid ile tedavi edilen fareler, kontrol grubuna göre net öğrenme kapasitesinde iyileşmeler gösterdi, dulaglutide göre daha belirgin bir etkiye sahip.
Bilişsel bozukluk testleri, mazdutidin bilişsel işlev üzerindeki potansiyel terapötik etkisini desteklemektedir.
3.Geliştirilmiş Motor Koordinasyonu, Denge ve Kaygı ile İlgili Davranışlar
Bir denge aleti testi, mazdutid uygulanan farelerin önemli ölçüde daha iyi olduğunu gösterdi (geçiş süresi ve başarı oranı) kontrol farelerinden daha.
Bilişsel ve kaygıyla ilgili testler bu sonuçları daha da desteklemektedir.
4.Nöronal Hasar ve Ölümün İyileştirilmesi ve Onarılması
The hipokampus öğrenme ve hafızayla yakından ilgilidir; bilişsel işlevin bu süreçlerle yakından bağlantılı olması.
Hasar görmüş hipokampal nöron bölümlerinin histolojik gözlemleri, Mazdutide'in bu tür nöron kaybını en azından kısmen hafiflettiğini göstermektedir..
Hipokampal bölgede dendritik dallanmanın korunması ve omurga yoğunluğunun çeşitli ölçümleri de gözlemlendi.; CA1'de görülen daha spesifik nöroprotektif etkiler(Ammon'un boynuzu 1) ve CA3(Ammon'un boynuzu 3) alt alanlar özellikle ilgi çekicidir.
5.Miyelin Azalmasını Önleme
Miyelinasyonun kendisi motor öğrenmede kritik bir rol oynar, Sürekli çevresel geri bildirim yoluyla her türlü duyusal ipucuna uyarlanabilir yanıtlar.
Tam aksonal izolasyon ve sinir sistemi fonksiyonu için büyük ölçüde beslenme desteği, miyelin.
Miyelin yeniden yapılanması (gerçek miyelinasyonla yakından bağlantılı bir süreç) Yetişkinliğin önemli bir yönüdür ve öyle olmaya devam etmektedir merkezi sinir sistemi(Merkezi Sinir Sistemi) sağlık.
LFB(Luxol Hızlı Mavi) boyama omurilik demiyelinizasyonunu ortaya çıkardı; mazdutide grubu daha iyi organize edilmiş miyelin kılıfları sergiledi, Tedavinin doğrudan sonucu olarak daha az şiddetli demiyelinizasyon.
Miyelin bütünlüğünü korumak artık uygulanabilir bir hedef olarak görülüyor – başlangıcının gecikmesi ve yavaş ilerlemesi Alzheimer hastalığı bu tür araştırmaların en umut verici terapötik hedeflerinden biri olmak.
COA
HPLC
MS
