Yapısal bir analog olarak α-MSH (melanosit uyarıcı hormon), Melanotan-II (MT-II) α-MSH'ye benzer özellikler sergiler. Seçici olmayan bir işlev görür melanokortin reseptörü agonist, melanokortin reseptörlerinde aktivite gösterilmesi MC1R, MC3R, MC4R Ve MC5R.
Yapısal olarak, Melanotan-II döngüseldir heptapeptid (Ac-Nle-siklo[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH₂). Bu halkalı mimari, doğrusal MT-I'den daha kısa bir peptit zinciri sağlar.
Her ne kadar in vitro çalışmalar Melanotan-II'nin aktivasyonda Melanotan-I'den daha zayıf etkinlik gösterdiğini gösterse de melanosit Pigmentasyonu tetiklemek için MC1R, Melanotan-II'nin başka yönlerden potansiyel avantajlara sahip olduğu bulunmuştur, özellikle merkezi sinir sistemi düzenlemesinde.
Sekans
Ac-{Olabilmek}-Asp-Onun-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-laktam
CAS Numarası
121062-08-6
Moleküler Formül
C50H69N15O9
Molekül Ağırlığı
1024.18
Melanotan-II Araştırması
1.melanotan-II nedir
1)Keşif ve Geliştirme
Melanotan-II, başlangıçta cilt kanserinden korunmak için geliştirilmiş sentetik bir melanokortin reseptör agonistidir.. Fakat, Merkezi sinir sistemi ve cinsel işlevi düzenleyici etkilerinin beklenmedik keşfi, potansiyel uygulamalarını birçok alanda genişletti.
2) Cilt Pigmentasyonu Etkileri
α-MSH'nin bir analoğu olarak, Melanotan-II, melanositleri aktive edebilir ve ciltte bronzlaşmaya neden olabilir. Tek kör bir çalışmada, üç katılımcıya iki hafta boyunca hafta içi günde bir kez deri altı enjeksiyon yoluyla salin veya Melanotan-II verildi.
Ölçümler aynı gün aynı yerde tekrarlandı. 21. Görsel değerlendirme, uygulamayı takiben katılımcılarda gözle görülür yüz pigmentasyonunu ortaya çıkardı. Kanıtlar, Melanotan-II'nin, melanositlerde MC1R'de bir agonist olarak hareket ederek bronzlaşmayı desteklediğini göstermektedir¹.
3)Erektil Disfonksiyon Tedavisi
Melanotan-II erkeklerde erektil disfonksiyonu tedavi edebilir (ED). Küçük bir kohortta 10 psikojenik ED'li hastalar, peptidin deri altı enjeksiyonu (0.025 mg/kg vücut ağırlığı) gerçek zamanlı izleme yoluyla değerlendirildi 6 saat: 8 erkekler klinik olarak anlamlı ereksiyonlara ulaştı².
Bu bulgular daha sonra çift kör kontrollü bir çalışmada doğrulandı³.
4)Metabolik Etkiler
Hayvan çalışmaları Melanotan-II'nin iştahı bastırdığını ve yağ yakımını desteklediğini göstermiştir.. Araştırmacılar özellikle PTP1B(Protein Tirozin Fosfataz 1B) gen (leptin sinyalinin negatif düzenleyicisi) içinde POMC(Proopiomelanokortin) farelerin nöronları.
Bu mutant fareler, intraserebroventriküler enjeksiyonlar ile ilgili leptin ve Melanotan-II (bir melanokortin reseptörü agonisti), artan iştah bastırma olarak kendini gösterir, kilo kaybı, Ve termojenik yanıtlar.
Üstelik, bu genetik silme, farelerde MC4R reseptörünün ekspresyonunun artmasına neden oldu⁴.
2.Çözüm
Melanotan-II, seçici olmayan bir melanokortin reseptörü agonisti olarak, sadece cilt pigmentasyonunu tetikleme konusunda umut vaat etmekle kalmıyor, aynı zamanda cinsel fonksiyonun düzenlenmesi üzerindeki merkezi aracılı güçlü etkileri nedeniyle de önemli bilimsel ilgi topladı., özellikle ED'yi iyileştirmede.
ED tedavisindeki ön klinik sonuçları cesaret vericidir, ve onun pleiotropik etki mekanizması yeni ED terapötiklerinin geliştirilmesi için umut verici bir temel oluşturur.
COA
HPLC
MS
