Pentapeptid-18 (ticari adı Leuphasyl®) sentetik olarak değiştirilmiş enkefalin analog sinir hücrelerinin yüzeyindeki enkefalin reseptörlerine bağlanan.
olarak nöroaktif peptit, etkisini taklit ederek cilt için yaşlanma karşıtı alanda büyük umut vaat ediyor. endojen enkefalinler.
Pentapeptid-18, botulinum toksinine benzer şekilde çalışır ve ince çizgileri ve kırışıklıkları düzeltmede başarılı olduğu gösterilmiştir., nemlendirici, cilt kalitesinin sıkılaştırılması ve iyileştirilmesi.
Sekans
Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-OH
CAS Numarası
64963-01-5
Moleküler Formül
C29H39N5O7
Molekül Ağırlığı
569.65
Pentapeptid-18 İlgili Araştırma
1.Enkefalinlere Giriş ve Tasarım Mantığı
Enkefalinler opioid peptidler şu şekilde işlev görür nörotransmitterler içinde merkezi sinir sistemi ve çeşitli etkileri var, ağrı algısının ve ruh halinin modülasyonu dahil.
Pentapeptid-18, bu endojen nöropeptidlerin etkisini simüle etmek için geliştirildi.
Pentapeptid-18'in ikinci amino asidi D-alanindir, endojen enkefalinde ise bu pozisyon glisin (Gly).
Bu doğal olmayan D-amino asidin kullanımı, peptitin stabilitesini arttırır., örneğin, bozulmaya karşı direnç proteazlar (özellikle aminopeptidazlar) canlı.
Bu değişiklik Pentapeptid-18'in ciltteki yarı ömrünü uzatır ve dolayısıyla daha uzun süreli etkinlik sağlar..
2.Eylem Mekanizması
Pentapeptid-18'in etki şekli, nöron hücrelerinin hücre zarı üzerindeki enkefalin reseptörünü hedeflemektir..
Engelleyiciyi etkinleştirir G proteinleri (Gi) Bağlandıktan sonra, voltaj kapılı kalsiyum kanalını inhibe eden ve açılan hücre içi bir sinyalleşme zincirini tetikler. potasyum kanalları.
Kalsiyum akışının blokajı doğrudan baskılar sinaptik vezikül plazma zarı ile füzyon ve asetilkolin salınımı.
Nöromüsküler kavşakta kas kasılmasından sorumlu olan nörotransmiter asetilkolin.
Azaltılmış salınımı, azalmasına neden olur heyecanlanma nöronların, kas kasılmalarının yoğunluğunu azaltır ve yüz hareketlerinin neden olduğu dinamik çizgileri hafifletir.
3.Etkinlik Üzerine Klinik Çalışmalar
içeren bir kremin klinik karşılaştırması 0.05 yüzde Pentapeptid-18 ve bir diğeri içeren Asetil Hekzapeptid-3 (Argireline) tarihinde yürütüldü 43 kadın gönüllüler.
Sonrasında 28 kullanım günleri, Yalnızca Pentapeptid-18 içeren grupta kırışıklık derinliğinde ortalama 200 gramlık bir azalma görüldü 11.64%.
Asetil hekzapeptid-8 ile benzer bir sonucu paylaşıyor (Argireline), ancak farklı bir mekanizma aracılığıyla hareket eder.
Her ikisinin kombinasyonu kırışıklık karşıtı aktiviteyi artırıcı etkilere sahiptir.
içerecek şekilde formüle edildiğinde kırışıklık azaltma oranı %-47 idi. 5% asetil hekzapeptid-8 (Argirelox® markalı).
bir başka açık etiketli çalışma gerçekleştirildi (20 gönüllüler) daha yüksek bir konsantrasyonun test edilmesi (2%) Pentapeptid-18'in formülasyonu.
Sonrasında 28 sürekli kullanım günleri, silikon ölçü değerlendirmeleri şunu gösterdi: 35% alındaki kırışıklık derinliğinde azalma ve 28% azalma kaz ayakları göz çevresindeki kırışıklıklar⁴.
4.Modern Uygulamalar ve Özet
Pentapeptid-18 kimyasal olarak değiştirilmiş bir türev enkefalin, modern yaşlanma karşıtı cilt bakımında iyi bilinen bir aktif madde.
Öncelikle serumlara kırışıklık önleyici aktif madde olarak eklenir., losyonlar, kas kasılmasının etkileriyle mücadele eden daha genç bir görünüm için kremler ve maskeler.
COA
HPLC
MS
