SNAP-8 (Asetil Oktapeptid-1/Asetil Oktapeptid-3) SNAP-25 proteinini taklit eden 8 amino asitlik bir dizi içeren sentetik bir peptiddir..
Genişletilmiş bir şeklidir Asetil Hekzapeptid-8 (Argireline®)sadece iki ek amino asitle uzatıldı – Stabiliteyi ve kırışıklık karşıtı etkiyi artıran alanin ve aspartik asit1.
Tasarımı, Sinaptozomla ilişkili N-terminal yapısına göre modellenmiştir. protein-25 (SNAP-25), bu yapıyı taklit ederek işliyor ve şirket içindeki konumu için rekabet ediyor. TUZAK kompleksi.
Botulinum toksini tip A gibi (Botoks), SNAP-8 istemsiz kas kasılmalarını zayıflatılmış bir şekilde azaltır, ince çizgi ve kırışıklıkların gelişmesini önlemek amacıyla kullanılır..
Sekans
Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-Ala-Asp-NH2
CAS Numarası
868844-74-0
Moleküler Formül
C₄₁H₇₀N₁₆O₁₆S
Molekül Ağırlığı
1075.16
SNAP-8 İlgili Araştırma
1.Fizyolojik Arka Plan: Nöromüsküler Kasılmanın Moleküler Temelleri
Normal fizyolojik koşullar altında, the nörotransmiter Yüz ifade kaslarının kasılmasından sorumludur. asetilkolin(ACh).
Bu, SNARE adı verilen bir protein kompleksine bağlıdır. (Çözünür N-etilmaleimide duyarlı faktör Bağlanma proteini RESEPTÖRÜ).
Kompleks, SNAP-25 ve Syntaxin'i içeren bir protein üçlüsünden oluşur. presinaptik membran, ve VAMP'ta vezikül membran.
Bu üç form düzgün bir şekilde bir araya geldiğinde, bir ahır yaratıyorlar “moleküler fermuar” asetilkolin içeren kesecikleri presinaptik membrana doğru çeken, burada birleşip nörotransmitteri serbest bırakıyorlar sinaps yarığı kas kasılmasına neden olmak.
2.SNAP-8'in Kırışıklık Karşıtı Mekanizması
SNAP-8'in Kırışıklık Karşıtı Mekanizması SNAP-8'in kırışıklık karşıtı etkinliği aynı zamanda SNARE kompleksi2 ile rekabetine dayanmaktadır2.
Daha spesifik olarak, süreç aşağıdaki gibidir:
(1).Rekabetçi Engelleme
SNAP-8'in amino asit dizisi aşağıdaki şekilde modellenmiştir: N terminali SNAP-25 proteininin bölgesi.
Yani SNAP-8 cilde girdiğinde ve terminal sinir uçlarıyla temas ettiğinde “taklit” kendisi SNAP-25 proteininin bir bölümü olarak, ve rekabet halinde SNARE kompleksinde genellikle SNAP-25'in kaplayacağı alanı kaplar.
Bu, SNARE kompleksinin Syntaxin ve VAMP3 gibi ortak proteinlerle tamamen birleşmesini önler..
(2).Nörotransmitter Salınımının Blokajı
SNAP-8 bağlanmasıyla tetiklenen SNARE kompleksinin konformasyonel kararsızlığı, presinaptik membran ile vezikül füzyonunun verimsiz olmasına neden olur, böylece asetilkolin radikal biçimde azaltılmış seviyelerde salınır.
Sinir iletimleri zayıflıyor, bu da yüz kaslarına daha az kasılma sinyali gönderildiği ve böylece kas gevşemesinin gerçekleştiği anlamına gelir.
Kasın bu şekilde gevşemesi ifade çizgilerinde derinliğe ve uzunluğa yol açar. (kaz ayakları, alın, kaş arası), yeni kırışıklıkları önlemek için kaçınılabilecek şeyler.
İn vitro çalışmalar şunu göstermiştir: 1.5 mM SNAP-8 inhibe edebilir 43% glutamat salınımı, ve klinik çalışmalarda kırışıklığa neden olan maddelerin neden olduğu kırışıklıkların derinliğini tahminen 0-62 oranında azaltabilir4.
(3).Sinerji Arttırma
İn vitro değerlendirmeler, SNAP-8 ve Leuphasyl'in bağımsız ancak işbirliği içinde sinerjizm üzerinde çalıştığını ortaya koyuyor.
Engelleyici faaliyetleri paylaştılar 38% Ve 7%, sırasıyla, ilgili inhibisyon analizlerinde.
Eşmolar dozlarda eş zamanlı olarak test edildiğinde (0.75 mm), maksimum inhibisyon şuydu: 47%2.
3.Deneysel ve Klinik Araştırma Kanıtları
Lipotec S.A.U'yu araştırın. SNAP-8 üreticisi, Performansına dair kanıt sağlayacak çalışmalar yayınladılar.
İn vitro deneyler, SNAP-8'in SNARE kompleksi oluşumunu kısmen inhibe edebildiğini ve asetilkolin salınımını stabilize edebildiğini göstermektedir..
İn vivo klinik çalışmalarda, SNAP-8 içeren formülasyonların belirli bir süre uygulanmasından sonra silikon replika analizi gibi tekniklerle yapılan değerlendirme, kırışıklıkların derinliğinde önemli bir azalmaya yol açtı (maksimum 63.13% bir çalışmada kaydedildi).
Bu sonuçlar, SNAP-85'in kırışıklık karşıtı etkinliğinin ilk doğrudan ticari kanıtını temsil ediyor.
4.Botulinum Toksini Tip A ile Mekanistik Karşılaştırma
SNAP-8'in etki mekanizması Botulinum Toksini Tip A'nınkine çok benzer (BoNT/A).
Her ikisinin de ortak noktası SNARE kompleksi üzerinde hareket etmeleridir.
Ancak temel fark eylem ve güvenlikte kalıyor.
BoNT/A bir proteaz SNAP-25 proteininin geri dönüşümsüz bölünmesine neden olan ve dolayısıyla SNARE kompleksinin aktivitesini tamamen ortadan kaldıran.
SNAP-8 ise rekabet ederek işini yapıyor, inhibisyonu ile sonuçlanır ekzositoz hem geri dönüşümlü hem de daha az şiddetli olan.
BoNT/A sinir felci ve yüz sertliği gibi riskler taşıyan enjekte edilebilir bir ilaçtır, hangi doktorun sorumlu olması gerektiği.
SNAP-8, Yine de, topikal olarak kullanılır ve enjeksiyon yoluyla uygulanmak yerine yalnızca epidermisi ve dermisi etkiler,ve bu nedenle ilişkili hiçbir risk içermez, üstelik daha kullanışlı.
Bu, onu son derece kullanışlı ve daha güvenli bir alternatif haline getirir.
5.Sonuç ve Görünüm
Sonuç olarak, kozmetik endüstrisinde yeni ortaya çıkan bir aktif madde olarak, SNAP-8, salınım üzerine etki ederek iyi bir kırışıklık önleyici aktivite gösterir (kemoterapi/ekzositoz) nörotransmiter asetilkolin, burada SNARE kompleksi oluşumunun SNAP-25 ile rekabetçi bir şekilde azaldığı, böylece glutamat salınımının bloke edildiği ve kas kasılmasını azalttığı doğrulanmıştır..
Bu konsept Botulinum Toksinine benzer ancak invaziv olmayan bir yaklaşım sağlar..
Bu tür peptitlerin cilt geçirgenliği ve etkinliğinin, nanokapsülleme6 gibi teknolojilerle daha da artırıldığı düşünülmektedir..
COA
HPLC
MS
