كاجريلينتيد هو نظير الأميلين طويل المفعول. أميلين هو هرمون الببتيد الذي يشترك في إفرازه خلايا بيتا البنكرياسية بجانب الأنسولين; تنظيم توازن الطاقة من خلال الشبع, تأخير إفراغ المعدة, وتثبيط الجلوكاجون.
لكن الأميلين يحدث بشكل طبيعي, المجاميع بسهولة وتمتلك ضعف الاستقرار, الحد من تطبيقها السريري. نظائرها المبكرة المشتقة من الأميلين مثل pramlintide يتطلب الحقن المتكرر بسبب الحرائك الدوائية دون المستوى الأمثل للتأثيرات العلاجية من حيث النوع 2 السكري.
يحقق Cagrilintide هذا التأثير طويل الأمد من خلال تعديل فريد لسلسلة الأحماض الدهنية – مرة واحدة الجرعات الأسبوعية هي نقطة النهاية المطلوبة. أظهرت التجارب السريرية تأثيرات قوية على قمع الشهية, تم إثبات آلية عمل تكميلية مقارنة بالسيماجلوتيد.
مزيج نسبة ثابتة (كاغريسيما) تم تطويره. تشير البيانات التجريبية لفقدان الوزن إلى أن التركيبة تتجاوز فعالية أي من العاملين بمفردها.
يؤدي التقدم المستمر لعقار كاجريلينتيد إلى توسيع الإمكانات العلاجية المحددة مسبقًا لمحاكاة الأميلين; العلاج التآزري متعدد الأهداف للاضطرابات الأيضية هو الاتجاه المستقبلي الواضح.
تسلسل
{حمض الإيكوسانديويك-γ-Glu}-Lys-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Glu-Phe-Leu-Arg-His-Ser-Ser-Asn-Asn-Phe-Gly-Pro-Ile-Leu-Pro-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Asn-Thr-Pro-NH2 (جسر ثاني كبريتيد:Cys3-Cys8)
رقم كاس
1415456-99-3
الصيغة الجزيئية
C194H312N54O59S2
الوزن الجزيئي
4409.01 جم / مول
البحوث ذات الصلة كاجريلينتيد
1.قمع الشهية وتعزيز الشبع
باعتبارها التناظرية الأميلين, يعد العبور السريع للحاجز الدموي الدماغي أمرًا أساسيًا لتأثير كاجريلينتيد.
الاستهداف المباشر لمناطق معينة في الدماغ تنظم "الجوع" النقي’ هو ما يميزها – تفعيل مستقبلات الكالسيتونين (إشارات كفاية الطاقة) يقلل, إذا لم يلغي, الرغبة الشديدة في الطعام مركزيا.
لا يمكن للنظام الغذائي القائم على قوة الإرادة تكرار هذا التغيير الفسيولوجي إلى نقطة محددة للفرد.
2.التأخير في إفراغ المعدة وجميع عمليات الهضم اللاحقة
تثبيط تقلصات العضلات الملساء في المعدة والاسترخاء الجزئي للبوابة يوفر شكلاً ماديًا أكثر للامتلاء المستدام.
يتم تقليل امتصاص العناصر الغذائية, الجلوكوز في الدم بعد الأكل (وإلى حد كبير جميع المعلمات الأيضية) يتم الاحتفاظ بها مستقرة قدر الإمكان.
3.يمنع إفراز الجلوكاجون بعد الأكل
الجلوكاجون هو هرمون يعزز الكبد تحلل الجليكوجين و استحداث السكر; بمثابة فعال وكيل ارتفاع السكر في الدم.
يحاكي كاجريلينتيد إفراز ما بعد الأكل المحدد للغاية خلايا ألفا يصنع, إشارة من خلال الجهاز العصبي للدماغ إلى حدوث هذا الإطلاق.
النتيجة النهائية هي انخفاض كبير في الإفراز المذكور – يعد خفض نسبة الجلوكوز في الدم بعد الأكل أحد الفوائد الأساسية.
تحسين الأنماط الغذائية للنوع 2 يرتبط مرضى السكري ارتباطًا وثيقًا بهذه العملية; استهلاك أشكال مختلفة من الطاقة’ يمكن التعامل معه بثقة شبه كاملة دون مراقبة مستمرة للجلوكوز.
4.العمل التآزري مع منبهات مستقبلات GLP-1
يتم عرض آليات متكاملة للغاية بين كاجريلينتيد وهؤلاء المنبهات.
يركز GLP-1 نفسه بشكل أكبر على الشبع, بينما نظائرها الأميلين (إلى حد قريب من الكمال) قمع جميع أشكال الجوع.
آلية مزدوجة, متعددة الأهداف الفيزيولوجيا المرضية النهج القائم على السمنة ومرض السكري هو ما يقدمه هذا المزيج.
دراسات (CagriSema هي الأحدث) لقد أظهروا فقدانًا فائقًا للوزن وتحسينًا في التحكم في نسبة السكر في الدم عند استخدامهما معًا.
شهادة توثيق البرامج
HPLC
آنسة
