باعتبارها التناظرية الهيكلية ل α-MSH (الهرمون المحفز للخلايا الصباغية), ميلانوتان-II (MT-II) يعرض خصائص مشابهة لـ α-MSH. وهو بمثابة غير انتقائية مستقبل الميلانوكورتين ناهض, إظهار النشاط في مستقبلات الميلانوكورتين MC1R, MC3R, MC4R و MC5R.
هيكليا, ميلانوتان-II هو دوري heptapeptide (التيار المتردد-Nle-سيكلو[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH₂). توفر هذه البنية الدائرية سلسلة ببتيد أقصر من سلسلة MT-I الخطية.
على الرغم من أن الدراسات المختبرية تشير إلى أن Melanotan-II يُظهر فعالية أضعف من Melanotan-I في التنشيط. الخلايا الصباغية MC1R للحث على التصبغ, تم العثور على Melanotan-II يمتلك مزايا محتملة في جوانب أخرى, وخاصة في تنظيم الجهاز العصبي المركزي.
تسلسل
التيار المتردد-{يستطيع}-أسب-له-{د-Phe}-أرج-الحزب-ليس-NH2, (2→7)-لاكتام
رقم كاس
121062-08-6
الصيغة الجزيئية
C50H69N15O9
الوزن الجزيئي
1024.18
بحث ميلانوتان-II
1.ما هو الميلانوتان الثاني
1)الاكتشاف والتطوير
Melanotan-II هو ناهض صناعي لمستقبلات الميلانوكورتين تم تطويره في البداية للوقاية من سرطان الجلد. لكن, أدى اكتشافه غير المتوقع للجهاز العصبي المركزي والتأثيرات التنظيمية للوظيفة الجنسية إلى توسيع تطبيقاته المحتملة عبر مجالات متعددة.
2) آثار تصبغ الجلد
باعتباره تناظريًا لـ α-MSH, يمكن لـ Melanotan-II تنشيط الخلايا الصباغية وتحفيز دباغة الجلد. في دراسة واحدة أعمى, تلقى ثلاثة مشاركين إما محلول ملحي أو Melanotan-II عن طريق الحقن تحت الجلد مرة واحدة يوميًا خلال أيام الأسبوع لمدة أسبوعين.
تكررت القياسات في نفس الموقع في اليوم 21. كشف التقييم البصري عن تصبغ ملحوظ في الوجه لدى المشاركين بعد تناوله. تشير الأدلة إلى أن Melanotan-II يعزز الاسمرار من خلال عمله كمنشط في MC1R في الخلايا الصباغية¹.
3)علاج الضعف الجنسي
يمكن لميلانوتان-II علاج ضعف الانتصاب لدى الذكور (الضعف الجنسي). في مجموعة صغيرة من 10 المرضى الذين يعانون من الضعف الجنسي النفسي, الحقن تحت الجلد من الببتيد (0.025 ملغم/كغم من وزن الجسم) تم تقييمها من خلال المراقبة في الوقت الحقيقي داخل 6 ساعات: 8 حقق الرجال انتصابًا ذا معنى سريريًا².
تم تأكيد هذه النتائج لاحقًا في دراسة مضبوطة مزدوجة التعمية³.
4)التأثيرات الأيضية
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن Melanotan-II يقمع الشهية ويعزز حرق الدهون. قام الباحثون على وجه التحديد بإخراج PTP1B(بروتين تيروزين فوسفاتيز 1 ب) الجين (منظم سلبي لإشارات اللبتين) في بومك(البرووبيوميلانوكورتين) الخلايا العصبية للفئران.
أظهرت هذه الفئران الطافرة استجابات أقوى لـ الحقن داخل المخ البطيني ل ليبتين وميلانوتان الثاني (ناهض مستقبلات الميلانوكورتين), يتجلى في تعزيز قمع الشهية, فقدان الوزن, و مولد للحرارة الردود.
بالإضافة إلى, أدى هذا الحذف الجيني إلى زيادة التعبير عن مستقبل MC4R في الفئران⁴.
2.خاتمة
ميلانوتان-II, باعتباره ناهضًا غير انتقائي لمستقبلات الميلانوكورتين, لا يُظهر نتائج واعدة في تحفيز تصبغ الجلد فحسب، بل اكتسب أيضًا اهتمامًا علميًا كبيرًا لتأثيراته القوية المركزية على تنظيم الوظيفة الجنسية., وخاصة في تحسين الضعف الجنسي.
نتائجه السريرية الأولية في علاج الضعف الجنسي مشجعة, ولها متعدد المظاهر آلية العمل ترسي أساسًا واعدًا لتطوير علاجات جديدة للضعف الجنسي.
شهادة توثيق البرامج
HPLC
آنسة
