خماسي الببتيد-3

خماسي الببتيد -3 الأبحاث ذات الصلة

1.الملف الدوائي والتطوير

ويظهر انخفاضا ملحوظا سمية (ما يقرب من 1000 مرة) مقارنة بالببتيد السم الذي يحاكيه في الارتباط مستقبلات الأسيتيل كولين.

وهو خصم تنافسي لمستقبلات الأسيتيل كولين ويعمل عن طريق تثبيط النقل العصبي العضلي, مما يؤدي إلى انخفاض تقلص العضلات.

ويقال إن Pentapeptide-3 لديه طريقة عمل مشابهة لتلك التي توبوكورارين, سم مشلول سام للغاية يتم الحصول عليه من العديد من النباتات.

على عكس الاستخراج المباشر من سم الثعبان, يتم تصنيع خماسي الببتيد 3 المباع تجاريًا عن طريق عملية كيميائية.

وذلك للتأكد من نقائها وسلامتها, منع المخاطر المرتبطة بالعوامل الضارة الأخرى الموجودة في السم الطبيعي.

2.آلية العمل التفصيلية

الطريقة الأساسية لعمل خماسي الببتيد-3 هي المنع نمج الإشارات.

في ظل الظروف الوظيفية العادية, تفرز النبضات العصبية التي تصل إلى النهايات العصبية الحركية أ الناقل العصبي المعروف باسم الأسيتيل كولين.

يتم تحرير الأسيتيل كولين, يعبر المشبك ويرتبط به مستقبلات الأسيتيل كولين النيكوتينية (NAChR) على غشاء الخلية العضلية (غشاء ما بعد المشبكي).

يؤدي هذا الارتباط إلى تنشيط قنوات المستقبلات الأيونية, مما يسمح بدخول أيونات Na+.

وهذا بدوره يؤدي إلى إزالة الاستقطاب من غشاء الخلية العضلية ويؤدي إلى تغيرات كيميائية حيوية تسبب تقلص الألياف العضلية.

Pentapeptide-3 هو خصم تنافسي لمستقبلات الأسيتيل كولين النيكوتينية في العضلات (NAChR), منع ربط الأسيتيل كولين بهذه المستقبلات.

هذا الإجراء يمنع فتح قنوات الصوديوم ذات بوابات الجهد, مما يؤدي بدوره إلى تقييد إزالة استقطاب الغشاء بعد المشبكي مما يؤدي إلى انخفاض في تواتر وشدة تقلص العضلات.

3.في المختبر والفعالية السريرية

أظهرت الاختبارات المعملية انخفاضًا في تقلص العضلات بنسبة 71% بعد دقيقة واحدة فقط ومعدل تثبيط قدره 58 بالمائة بعد ساعتين.

نظراً لأن تجاعيد الوجه تنشأ نتيجة للتقلص المتكرر للعضلات تحت الجلد, يمكن لهذه الطريقة استرخاء العضلات تحت الجلد لتقليل عمق التجاعيد الديناميكية, مثل أقدام الغراب.

يستخدم Pentapeptide-3 بشكل رئيسي في العناية بالبشرة المضادة للشيخوخة.

وقد تم التحقق من فعاليته في العديد من التجارب السريرية.