Пентапептид-18 (трговско име Leuphasyl®) е синтетички модифициран енкефалин аналоген кој се врзува за енкефалинските рецептори на површината на нервните клетки.
Како а невроактивен пептид, покажува големо ветување во доменот на анти-стареењето за кожата со имитација на дејството на ендогени енкефалини.
Пентапептид-18 делува на сличен начин како ботулински токсин и се покажа дека е успешен во измазнување на фините линии и брчки, хидрирачки, зацврстување и подобрување на квалитетот на кожата.
Секвенца
Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-OH
CAS број
64963-01-5
Молекуларна формула
C29H39N5O7
Молекуларна тежина
569.65
Поврзани истражувања со пентапептид-18
1.Вовед во енкефалини и дизајн образложение
Енкефалините се опиоидни пептиди кои функционираат како невротрансмитери во централен нервен систем и имаат различни ефекти, вклучувајќи модулација на перцепцијата на болката и расположението.
Пентапептид-18 е развиен за да се симулира дејството на овие ендогени невропептиди.
Втората амино киселина на Пентапептид-18 е Д-аланин, додека кај ендогениот енкефалин оваа позиција ја заземаат глицин (Гли).
Употребата на оваа неприродна Д-амино киселина му дава зголемена стабилност на пептидот, на пр., отпорност на деградација од протеази (особено аминопептидази) жив.
Оваа промена го зголемува полуживотот на пентапептид-18 во кожата и затоа обезбедува подолготрајна ефикасност.
2.Механизам на дејствување
Начинот на дејство на пентапептид-18 е да го таргетира енкефалин рецепторот на клеточната мембрана на невронските клетки.
Активира инхибиторно Г протеини (Ги) при врзување, што предизвикува интрацелуларна сигнална каскада што го инхибира напонскиот калциумовиот канал и го отвора калиумови канали.
Блокадата на приливот на калциум директно потиснува синаптичка везикула фузија со плазма мембраната и ослободување на ацетилхолин.
Невротрансмитерот одговорен за мускулната контракција на невромускулниот спој е ацетилхолин.
Неговото намалено ослободување резултира со намалено ексцитабилност на невроните, што го намалува интензитетот на мускулните контракции и ги олеснува динамичните линии кои се предизвикани од движењата на лицето.
3.Клинички студии за ефикасност
Клиничка споредба на крем кој содржи 0.05 проценти пентапептид-18 и друг што содржи Ацетил хексапептид-3 (Аргирелин) беше спроведена на 43 женски волонтери.
По 28 денови на употреба, групата само со пентапептид-18 имаше просечно намалување на длабочината на брчките на 11.64%.
Тој дели сличен исход со ацетил хексапептид-8 (Аргирелин), но делува преку посебен механизам.
Комбинацијата на двете има зголемени ефекти за активност против брчки.
Стапката на намалување на брчките беше 25-47% кога беше формулирана да содржи 5% ацетил хексапептид-8 (брендиран како Argirelox®).
А понатаму отворена студија беше спроведена (20 волонтери) тестирање на поголема концентрација (2%) формулација на пентапептид-18.
По 28 денови на континуирана употреба, проценките на силиконскиот впечаток покажаа а 35% намалување на длабочината на брчките на челото и а 28% намалување во нозете на врана брчки околу очите⁴.
4.Модерни апликации и резиме
Пентапептид-18 е хемиски модифициран дериват на енкефалин, добро препознатлива активна состојка во модерната нега на кожата против стареење.
Примарно се додава како активен против брчки во серумите, лосиони, креми и маски за помладешки изглед кој се бори со ефектите од мускулната контракција.
COA
HPLC
МС
