Hexapeptide-1 is een synthetisch peptide met korte keten, ontworpen door structurele optimalisatie van het kernfragment van het endogene α-melanocytstimulerend hormoon (α-MSH).
Het behoudt de biologische activiteit van α-MSH, maar verhoogt de stabiliteit en receptor selectiviteit met aminozuursubstituties (bijv, het vervangen van methionine door Nle en het introduceren van een D-configuratie op de Phe-positie).
Reeks
Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2
CAS-nummer
/
Moleculaire formule
C41H57N13O6
Moleculair gewicht
828.0
Hexapeptide-1 gerelateerd onderzoek
α-MSH is in vivo een belangrijk regulerend peptide, en de minimale actieve sequentie van “His-Phe-Arg-Trp” die nodig is voor activering van melanocortine-receptoren (MCR's) is gedefinieerd 1.
Hexapeptide-1 is een uitbreiding van de bovenstaande kernsequentie waarin Nle en Ala aan de kernsequentie zijn toegevoegd NH(₂)-eindpunt, resulterend in een hexapeptidestructuur van het volgende: Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH₂.
Dit ontwerp behoudt niet alleen de kritische signaalsequenties, maar neemt ook toe hydrofobiciteit met Nle en verbetert de enzymatische stabiliteit door D-Phe, waardoor het een verhoogde activiteit en een langere halfwaardetijd vertoont, zowel in vitro als in vivo vergeleken met die van het natieve fragment.
Als resultaat, Hexapeptide-1 is het essentiële hulpmiddelmolecuul voor het onderzoeken van de MCR-functie en bijbehorende therapeutische indicaties.
Hexapeptide-1 werkt voornamelijk op de familie van melanocortinereceptoren (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Van deze, MC1R komt overvloedig tot expressie in huidmelanocyten, keratinocyten en immuuncellen en is een centrale receptor die de huidpigmentatie controleert, ontstekingen en barrière.
(1).Controle van de melanineproductie
Als MC1R-agonist, Hexapeptide-1 hecht zich aan MC1R om de adenylaatcyclase te activeren-kamp-PKA-signaleringsroute.
Dit verhoogt op zijn beurt de activiteit van tyrosinase, wat de synthese en het transport van melanine versnelt.
Dit dubbele mechanisme maakt de toepassing ervan in twee ogenschijnlijk tegengestelde cosmetische doelstellingen mogelijk: huidverlichting en kunstmatig bruinen.
Alleen in pigmentatie onderdrukte gebieden, het kan worden gebruikt om het risico op vlekken te verminderen, wanneer gecombineerd met andere bleekmiddelen in specifieke concentraties (arbutine en vitamine c).
Matig gebruik, anderzijds, zorgt voor een gladde, zonovergoten look tijdens het bruinen.
(2)Ontstekingsremmend en immuunmodulatie
MC1R-activering remt ook NF-KB bijbehorende inflammatoire signaalroutes, op zijn beurt, vermindert de productie van pro-inflammatoire factoren (bijv., TNF-A, IL-6) om roodheid en irritatie veroorzaakt door UV of chemische irriterende stoffen op de huid te verbeteren.
In aanvulling, Hexapeptide-1 past de functie van de immuuncellen op de huid aan om zo te helpen bij het herstellen van beschadigde huidbarrières.
Het is daarom geschikt voor de gevoelige huid en reparatieproducten voor na de procedure.
(3).Herstel en anti-rimpel
Er is aangetoond dat Hexapeptide-1 opreguleert E-cadherine uitdrukking in recent onderzoek, wat de adhesie tussen keratinocyten bevordert, en versnelt het herstel van de huid.
Tegelijkertijd, het wordt ook geactiveerd fibroblasten indirect via de cAMP-signaleringsroute om de aanmaak van collageen en elastine te stimuleren.
Dit verbetert de elasticiteit van de huid en minimaliseert fijne lijntjes, verzakken om een ander antiverouderingseffect te bereiken.
Hexapeptide-1 is een samensmelting van structurele biologie en dermatologie.
Door de rationele modificatie van de kernsequentie van natuurlijk α-MSH, dit korte peptide met verhelderende werking, ontstekingsremmende reparatie en multifuncties tegen veroudering.
De ontdekking ervan biedt een alternatief voor de cosmetische ingrediënten die momenteel beschikbaar zijn en introduceert nieuwe strategieën voor de behandeling van pigmentstoornissen, fotograferen, en huidgevoeligheid.
COA
HPLC
MEVROUW
