NA Selank Amidate vertoont verbeterde moleculaire stabiliteit en in vivo farmacokinetisch profiel door middel van een dubbele modificatiestrategie van N-terminal acetylering en C-terminale amidering gebaseerd op de oorspronkelijke structuur van Selank.
Dit resulteert in een verhoogde halfwaardetijd, versterkt bloed-hersenbarrière penetratie-efficiëntie, en langdurige bioactiviteit in zowel moleculaire als diermodellen.
Bovendien, NA Selank Amidate vertoont een krachtige werking immunomodulatie en antistressactiviteit.
Reeks
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
CAS-nummer
/
Moleculaire formule
C35H60N12O9
Moleculair gewicht
792.94
Onderzoek naar NA Selank Amidaat
1.Behouden en verbeterde werkzaamheid
Wat de werkzaamheid betreft,NA Selank Amidate behoudt alle kenmerken van Selank, reguleren gamma-aminoboterzuur (GABA) neurotransmissie in de hersenen, terwijl ook de neurotransmissie wordt gemoduleerd dopaminerge En serotonerg systemen om uitmuntende prestaties te leveren anxiolytisch En antidepressivum effecten.
Het vertoont ook een betere werkzaamheid dan Selank bij het verbeteren van cognitieve en neuroprotectieve functies, met uitgesproken positieve effecten op het leren, geheugen, en aandacht.
2.Anxiolytische en stemmingsstabiliserende effecten
Op een concentratieafhankelijke en subtype-selectieve manier, NA Selank Amidaat allosterisch moduleert de GABA-A-receptor door de bindingseffectiviteit van GABA aan zijn receptor te versterken of te versterken chloride-ionenkanaal openingsefficiëntie.
Dit verhoogt de remmende tonus in belangrijke hersencircuits aanzienlijk, met duidelijke anxiolytische effecten.
Verder, de bijwerkingen van deze anxiolytische werking zijn aanzienlijk milder dan die van conventionele anxiolytische geneesmiddelen, waardoor NA Selank Amidate een aantrekkelijker stemmingsstabiliserend middel is.
3.Cognitieve verbetering en neuroprotectie
NA Selank Amidate activeert direct BDNF gentranscriptie door te induceren fosforylering van de promotor gevestigd CREB transcriptiefactor en acetylering van histon H3, toenemende BDNF mRNA niveaus 3,2-voudig in hippocampale dentate gyrus-korrelcellen en prefrontale corticale piramidale neuronen en eiwitsecretie 2,8-voudig binnen 24 uur.
Dit activeert de TrkB receptorsignaleringsroute stroomafwaarts, het induceren van de Ras-MAPK en PI3K-wet cascade te verhogen dendritische wervelkolom dichtheid door 39%, de expressie van synaptophysine opreguleren door 45%, en herstel de LTP-amplitude naar de basislijn.
Dit voorkomt met succes door stress geïnduceerde neuronale schade aan de hippocampus en cognitieve achteruitgang, die duidelijke neuroprotectieve eigenschappen aantonen.
4.Immunomodulerende en antistresseffecten
NA Selank Amidate is een competitieve remmer van het enkefaline-afbrekende enzym, endogeen beschermen opioïde peptiden van hydrolyse en daardoor hun niveau verhogen, terwijl het remt LPS (lipopolysacharide)-geïnduceerde expressie van pro-inflammatoire cytokinen inbegrepen IL-6 En TNF-a met 40-60% binnen astrocyten.
NA Selank Amidate onderdrukt ook de nucleaire translocatie van NF-KB door de rekrutering van MyD88-adaptereiwit te verstoren, het bieden van beschermende regulatie in de neuro-inflammatoire micro-omgeving.
COA
HPLC
MEVROUW
