Vesugen is een synthetisch tripeptide dat drie aminozuren omvat (lysine-glutaminezuur-asparaginezuur, KED). Het ontwerp is afgeleid van een peptidecomplex dat is geïsoleerd uit het vaatweefsel van jonge dieren, die het herstel en de functionele regulatie van het vasculaire systeem ondersteunt, met een primaire focus op de gezondheid van het microvasculaire netwerk. Het onderzoek en de ontwikkeling van dit type peptidebioregulator zijn grotendeels gebaseerd op werk uitgevoerd in het St. Petersburg Instituut voor Bioregulatie en Gerontologie, gericht op het verbeteren van vasculaire homeostase door natuurlijke peptidefragmenten na te bootsen.
Reeks
Lys-Glu-Asp
CAS-nummer
/
Moleculaire formule
C₁₆H₂₇N₅O₈
Moleculair gewicht
390.38
Onderzoek van Vesugen
1.Ontwikkeling en bron van Vesugen
De ontwikkeling van Vesugen is geïnspireerd op onderzoeken naar een peptidecomplex genaamd “Ventfort®”, verkregen uit de bloedvaten van jonge dieren. Onderzoekers identificeerden het Vesugen-tripeptide binnen dit natuurlijke complex en beschouwden het als een belangrijke actieve component die verantwoordelijk is voor vasculaire regulerende activiteit. Vesugen werd vervolgens met hoge zuiverheid chemisch gesynthetiseerd. Als een korte peptide-bioregulator, het is bedoeld om microvaatjes te repareren, verbeteren de bloedstroom, en ondersteunt de vasculaire elasticiteit, waardoor mogelijk vroege tekenen van vasculaire veroudering worden tegengegaan.
2.Het werkingsmechanisme van Vesugen omvat cellulaire en moleculaire regulatie op meerdere niveaus
(1).Bevordering van celproliferatie en differentiatie
Het belangrijkste voorgestelde mechanisme van Vesugen is de modulatie van de proliferatie van vasculaire endotheelcellen. Endotheelcellen vormen de enkele laag die de bloedvaten bekleedt, en hun proliferatie en migratie zijn cruciaal voor vasculair herstel (angiogenese) en het behouden van de vasculaire integriteit. De Ki-67-eiwit is een gevestigde marker voor celproliferatie, waarbij het expressieniveau nauw verbonden is met mitotische activiteit.
Meer diepgaande simulaties van moleculaire docking suggereren dat Vesugen zich kan binden aan het promotorgebied van het gen (MKI67) codeert voor het Ki-67-eiwit, waardoor de expressie ervan epigenetisch wordt gereguleerd en celproliferatie wordt bevorderd. Deze bevinding biedt een specifieke moleculair-biologische verklaring voor de bewering van Vesugen “vasculaire reparatie” functie – namelijk, het repareren van beschadigde bloedvaten door de regeneratie van vasculaire endotheelcellen te bevorderen¹.
(2).Regulering van genexpressie en chromatinestatus
Vesugen kan specifiek aan DNA binden, modulerende chromatineconformatie en gentranscriptieactiviteit, die de synthese van verschillende eiwitten beïnvloedt die verband houden met de vasculaire functie.
Bijvoorbeeld, het kan de expressie van ontstekingsfactoren verminderen (zoals CXCL12) en vertraging cellulaire veroudering².
(3).Bevordering van angiogenese en remodellering
In vitro-experimenten tonen aan dat Vesugen beschermende effecten uitoefent op vasculaire cellen, het verbeteren van de microcirculatie en het verbeteren van de vasculaire elasticiteit. Deze gecombineerde effecten dragen bij aan het potentieel ervan voor het repareren van kleine schepen, het optimaliseren van de bloedstroom, en het omkeren van vroege vasculaire veroudering.
Het kan de kern binnendringen via peptidetransporters (bijv., Pept1 en Lat1), interageren met DNA of histonen, activeren cellulaire signaalcascades, en bevordert daardoor de synthese van vasculaire elastine en verbetert de microcirculatie³.
(4).Verbetering van de stressbestendigheid en de antioxidantcapaciteit
Vesugen kan de tolerantie van een organisme voor stressvolle omstandigheden zoals hypoxie verbeteren en oxidatieve schade aan neurale en vasculaire cellen verminderen, mogelijk door modulatie van intracellulaire signaalroutes (bijv., PI3K/ACT).
3.Neuroprotectieve effecten en bredere toepassingen
Uit onderzoek blijkt dat Vesugen het aantal verhoogt dendritische stekels– geassocieerd met synaptische plasticiteit – in hippocampale neuronen, indirect ondersteunen van de cerebrale microvasculaire gezondheid en bloedstroom.
Dierstudies hebben aangetoond dat Vesugen hersenneuronen kan beschermen tegen hypoxische schade⁴.
4.Klinische toepassingen en gebruik
De toepassingen van Vesugen zijn primair gericht op het behoud van de cardiovasculaire gezondheid en aanvullend ziektemanagement. Het wordt aanbevolen voor verschillende vasculaire aandoeningen, inclusief arterieel hypertensie, vasculair atherosclerose, spataderen, tromboflebitis, en lokale microcirculatiestoornissen (bijv., trofische zweren)⁴.
Verder, het wordt gebruikt ter ondersteuning van aandoeningen waarbij de bloedcirculatie in de hersenen betrokken is (zoals cerebrale atherosclerose en gevolgen daarvan cerebrovasculaire accidenten) en voor de preventie van leeftijdsgebonden achteruitgang van de vasculaire functie⁵.
In sommige toepassingen, Vesugen wordt ook onderzocht voor het verzachten van de impact van psychologisch-emotionele stress en extreme omgevingsfactoren op het vasculaire systeem¹.
5.Samenvatting en huidige status
Vesugen, als een op peptiden gebaseerd middel dat zich richt op de vasculaire gezondheid, werkt door regulatie op genniveau en optimalisatie van de cellulaire functie. Het wordt momenteel voornamelijk gebruikt binnen bioregulatortherapieën in Rusland en delen van Europa.
COA
HPLC
MEVROUW
