Hexapeptide-1 är en syntetisk kortkedjig peptid designad genom strukturell optimering av kärnfragmentet av det endogena α-melanocytstimulerande hormon (a-MSH).
Det bevarar den biologiska aktiviteten av α-MSH, men ökar dess stabilitet och receptor selektivitet med aminosyrasubstitutioner (till exempel, ersätta metionin med Nle och införa en D-konfiguration vid Phe-positionen).
Sekvens
Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2
CAS-nummer
/
Molekylformel
C41H57N13O6
Molekylvikt
828.0
Hexapeptid-1-relaterad forskning
a-MSH är en viktig regulatorisk peptid in vivo, och den minimala aktiva sekvensen av "His-Phe-Arg-Trp" som krävs för aktivering av melanokortinreceptorer (MCRs) har definierats 1.
Hexapeptid-1 är en förlängning av ovanstående kärnsekvens i vilken Nle och Ala läggs till dess NH(₂)-terminal, vilket resulterar i en hexapeptidstruktur av följande: Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2.
Denna design behåller inte bara de kritiska signalsekvenserna utan ökar också hydrofobicitet med Nle och förbättrar enzymatisk stabilitet genom D-Phe, uppvisar således ökad aktivitet och en längre halveringstid både in vitro och in vivo jämfört med den för naturliga fragment.
Som ett resultat, Hexapeptid-1 är den väsentliga verktygsmolekylen för att undersöka MCR-funktion och associerade terapeutiska indikationer.
Hexapeptid-1 verkar huvudsakligen på familjen melanokortinreceptorer (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Av dessa, MC1R uttrycks rikligt i hudmelanocyter, keratinocyter och immunceller och är en central receptor som kontrollerar hudpigmentering, inflammation och barriär.
(1).Melaninproduktionskontroll
Som MC1R-agonist, Hexapeptid-1 fäster till MC1R för att aktivera adenylatcyklaset-läger-PKA-signalväg.
Detta ökar i sin tur aktiviteten hos tyrosinas, vilket påskyndar syntesen och transporten av melanin.
Denna dubbla mekanism möjliggör dess tillämpning i två till synes motsatta kosmetiska ändamål: huden ljusare och artificiell garvning.
Endast i pigmentdämpade områden, den kan användas för att minska risken för fläckar, när de kombineras med andra ljusmedel i specifika koncentrationer (arbutin och c-vitamin).
Måttlig användning, å andra sidan, hjälper dig att få en mjuk solkysst look under garvningen.
(2)Antiinflammatorisk och immunmodulering
MC1R-aktivering hämmar också NF-KB associerade inflammatoriska signalvägar som, i tur och ordning, minskar produktionen av pro-inflammatoriska faktorer (till exempel, TNF-a, IL-6) för att förbättra rodnad och irritation som orsakas av UV eller kemiska irriterande ämnen på huden.
Dessutom, Hexapeptide-1 justerar funktionen hos immunceller som finns på huden för att hjälpa till att återställa skadade hudbarriärer.
Det är därför lämpligt för känslig hud och efter reparationsprodukter.
(3).Återhämtning och anti-rynk
Hexapeptid-1 har visat sig uppreglera E-cadherin uttryck i nyare forskning, som främjar vidhäftning mellan keratinocyter, och påskyndar återhämtningen av huden.
Samtidigt, den aktiveras också fibroblaster indirekt via cAMP-signalvägen för att stimulera kollagen- och elastingenerering.
Detta förbättrar hudens elasticitet och minimerar fina linjer, hängande för att uppnå annan anti-aging effekt.
Hexapeptide-1 är en fusion av strukturell biologi och dermatologi på jobbet.
Genom den rationella modifieringen av kärnsekvensen av naturlig α-MSH, denna korta peptid med ljusning, anti-inflammation reparation och anti-aging multifunktioner.
Dess upptäckt ger ett alternativ till de kosmetiska ingredienser som för närvarande finns tillgängliga och introducerar nya strategier för behandling av pigmentstörningar, fotoåldring, och hudkänslighet.
COA
HPLC
MS





