NA Selank Amidate uppvisar förbättrad molekylär stabilitet och in vivo farmakokinetik profil genom en dubbelmodifieringsstrategi av N-terminal acetylering och C-terminal amidering baserad på den ursprungliga strukturen av Selank.
Detta resulterar i en ökad halveringstid, förbättras blod-hjärnbarriär penetrationseffektivitet, och förlängd bioaktivitet i både molekylära och djurmodeller.
Dessutom, NA Selank Amidate uppvisar potent immunmodulering och antistressaktivitet.
Sekvens
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
CAS-nummer
/
Molekylformel
C35H60N12O9
Molekylvikt
792.94
Research Of NA Selank Amidate
1.Bibehållen och förbättrad effektivitet
Effektmässigt,NA Selank Amidate behåller alla Selanks egenskaper, reglerande gamma-aminosmörsyra (GABA) neurotransmission i hjärnan samtidigt som den modulerar dopaminergisk och serotonerga system för att leverera enastående anxiolytisk och antidepressivt medel effekter.
Det visar också bättre effekt än Selank för att förbättra kognitiva och neuroprotektiva funktioner, ger uttalade positiva effekter på lärande, minne, och uppmärksamhet.
2.Anxiolytiska och humörstabiliserande effekter
På ett koncentrationsberoende och subtypselektivt sätt, NA Selank Amidate allosteriskt modulerar de GABA-A-receptor genom att förstärka bindningseffektiviteten av GABA till dess receptor eller förstärka kloridjonkanal öppningseffektivitet.
Detta ökar avsevärt den hämmande tonen i viktiga hjärnkretsar, ger markanta anxiolytiska effekter.
Dessutom, biverkningarna av denna anxiolytiska verkan är betydligt mildare än de av konventionella anxiolytiska läkemedel, gör NA Selank Amidate till en mer attraktiv stämningsstabiliserande förening.
3.Kognitiv förbättring och neuroskydd
NA Selank Amidate aktiveras direkt BDNF gentranskription genom att inducera fosforylering av arrangören CREB transkriptionsfaktor och acetylering av histon H3, ökar BDNF mRNA nivåer 3,2 gånger i hippocampus dentate gyrus granula celler och prefrontala kortikala pyramidala neuroner och proteinutsöndring 2,8 gånger inom 24 timmar.
Detta aktiverar TrkB receptorsignalväg nedströms, inducerar Ras-MAPK och PI3K-lagen kaskad för att öka dendritisk ryggrad densitet med 39%, uppreglera synaptofysin uttryck genom 45%, och återställ LTP-amplituden till baslinjen.
Detta förhindrar framgångsrikt stressinducerad neuronskada i hippocampus och kognitiv försämring, uppvisar distinkta neuroprotektiva egenskaper.
4.Immunmodulerande och antistresseffekter
NA Selank Amidate är en kompetitiv hämmare av enkefalin-nedbrytande enzym, skydda endogena opioidpeptider från hydrolys och därmed höja deras nivåer, samtidigt som det hämmar LPS (lipopolysackarid)-inducerat uttryck av pro-inflammatorisk cytokiner inklusive IL-6 och TNF-a med 40–60 % in astrocyter.
NA Selank Amidate undertrycker också NF-KB nukleär translokation genom att störa rekryteringen av MyD88-adapterprotein, tillhandahåller skyddande reglering i den neuroinflammatoriska mikromiljön.
COA
HPLC
MS
