Pentapeptid-3 (Vialox®) Kırışıklık karşıtı bir bileşen olarak görev yapan sentetik bir peptiddir.
Tasarımı bir tapınak engerekinden ilham aldı (Tropidolaemus wagleri) zehir peptit.
Bu mekanizma, kozmetikte cilt kırışıklıklarını ve gevşekliğini azaltmak için yaygın olarak kullanılmasının temelini oluşturur..
Sekans
Gly-Pro-Arg-Pro-Ala-NH2
CAS Numarası
135679-88-8
Moleküler Formül
C21H37N9O5
Molekül Ağırlığı
495.58
Pentapeptid-3 İlgili Araştırma
1.Farmakolojik Profil ve Gelişim
Önemli ölçüde azaltılmış gösterir toksisite (yaklaşık 1000 kat) bağlanmada taklit ettiği zehir peptidiyle karşılaştırıldığında asetilkolin reseptörleri.
Asetilkolin reseptörünün rekabetçi bir antagonistidir ve nöromüsküler iletimi inhibe ederek işlev görür., kas kasılmasının azalmasına yol açar.
Pentapeptid-3'ün buna benzer bir etki moduna sahip olduğu söylenmektedir. tubokurarin, birçok bitkiden elde edilen son derece zehirli bir paralitik toksin.
Yılan zehirinden doğrudan ekstraksiyonun aksine, Ticari olarak satılan pentapeptid-3, kimyasal bir işlem vasıtasıyla sentezlenir.
Bu onun saflığını ve güvenliğini sağlamak içindir., Doğal zehirde bulunan diğer zararlı maddelerle ilişkili risklerin önlenmesi.
2.Ayrıntılı Eylem Mekanizması
Pentapeptid-3'ün birincil etki şekli bloke etmektir. NMJ sinyal verme.
Normal işlevsel koşullar altında, Motor sinir uçlarına ulaşan sinir uyarıları bir nörotransmiter asetilkolin olarak bilinir.
Asetilkolin serbest bırakılır, sinapsı geçer ve ona bağlanır nikotinik asetilkolin reseptörleri (nAChR) kas hücre zarı üzerinde (postsinaptik membran).
Bu bağlanma reseptör iyon kanallarının aktivasyonuna yol açar, Na+ iyonlarının içeri girmesine izin veren.
Bu da şu sonuçlarla sonuçlanır: depolarizasyon Kas hücresi zarının bozulmasına neden olur ve kas liflerinin kasılmasına neden olan biyokimyasal değişikliklere yol açar..
Pentapeptid-3, kas nikotinik asetilkolin reseptörünün rekabetçi bir antagonistidir (nAChR), asetilkolinin bu reseptörlere bağlanmasını önlemek.
Bu eylem, cihazın açılmasını engeller. voltaj kapılı sodyum kanalları, sonuç olarak postsinaptik membranın depolarizasyonunu kısıtlar ve kas kasılmasının sıklığında ve yoğunluğunda azalmaya neden olur.
3.İn Vitro ve Klinik Etkinlik
In vitro testler kas kasılmasında azalma olduğunu göstermiştir. 71% sadece bir dakika sonra ve engelleme oranı 58 iki saat sonra yüzde.
Yüzdeki kırışıklıkların deri altı kasların tekrar tekrar kasılmasıyla oluştuğu göz önüne alındığında, Bu yöntem, dinamik kırışıklıkların derinliğini azaltmak için deri altı kasları gevşetebilir, örneğin kaz ayakları.
Pentapeptid-3 esas olarak yaşlanma karşıtı cilt bakımında kullanılır.
Etkinliği çok sayıda klinik araştırmayla doğrulanmıştır.
COA
HPLC
MS
