多肽药物具有高活性、低毒性和高特异性,在疾病诊断和治疗领域显示出巨大潜力。然而,多肽药物也存在一些局限性,如多肽在体内易被酶降解,导致药效持续时间短,需要频繁给药;部分多肽可能引发免疫反应,影响疗效和副作用;多肽水溶性差,影响生物利用度等。为克服这些难题,我们成功开发了聚乙二醇(PEG)改性技术,可显著改善多肽药物的药代动力学特性,提高其稳定性。
技术突破
- 受控修改: 目前已开发出多种 PEG 衍生物和连接臂,可精确控制 PEG 分子的长度、分支结构和连接方式,从而优化改性效果。
- 多功能改装: 将 PEG 改性与其他改性技术(如脂肪酸改性、糖基化改性等)相结合,提供具有更多功能的多肽药物,如靶向和缓释。
- 针对具体地点的修改: 通过化学合成,PEG 分子被精确地附着在肽的特定位点上,以避免影响其活性位点。

技术优势
延长半衰期:PEG 修饰可增加肽分子的大小,减少肾滤过,保护肽不被酶降解,从而大大延长其半衰期。
降低免疫原性:掩盖多肽表面的抗原表位可降低其免疫原性,最大限度地减少副作用。
提高溶解度:成功提高了多肽药物的溶解度和生物利用度。
增强稳定性:成功提高多肽药物的热稳定性和化学稳定性,并延长其储存期。
应用领域
多肽 PEG 修饰技术在许多领域都有广泛的应用,例如
药物开发:用于开发长效、低毒、靶向肽药物,如抗癌肽、抗菌肽、镇痛肽等。
诊断试剂:用于开发高灵敏度和特异性肽诊断试剂,如肿瘤标志物检测试剂、病毒检测试剂。
生物材料:用于开发生物相容性和功能性肽生物材料,如组织工程支架和给药系统。