Ацетил тетрапептид-15 е изведен од ендоморфин-2 преку ан ацетилација модификација на нејзиниот N-терминал тирозин остаток. Оваа специфична хемиска модификација најчесто се користи за подобрување на стабилноста на пептидот или за менување на неговата биолошка активност.
Самиот ендоморфин-2 е добро документиран ендоген агонист со висок афинитет и селективност за μ-опиоидните рецептори (МОР) како нејзини дефинирачки карактеристики. Поради неговата структурна сличност со ова родителско соединение, Се претпоставува дека ацетил тетрапептид-15 поседува речиси идентични биолошки функции.
Примарната, и до денес речиси ексклузивни, примената на овој ацетилиран пептид спаѓа во козметичката индустрија – производите за чувствителна кожа се најзастапен пример за неговата употреба како активна состојка.
Секвенца
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
CAS број
928007-64-1
Молекуларна формула
C34H39N5O6
Молекуларна тежина
613.70 g/mol
Истражување на ацетил тетрапептид-15
Развојот на ацетил тетрапептид-15 има за цел да го подигне прагот на возбуда на невроните кои изразуваат μ-опиоидни рецептори; ендорфин-како патеки што се користат. Ја подобрува толеранцијата на кожата на различни надворешни стимули и го намалува воспалението, хронична, па дури и невропатска болка поврзана со хиперреактивност на кожата е посакуваниот краен резултат.
1.Модулирање на ослободување на CGRP
CGRP (пептид поврзан со генот на калцитонин) е моќен проинфламаторен невропептид. Сензорните неврони го ослободуваат, вазодилатација и последователно црвенило/едем се две директни манифестации на оваа чувствителност. Чувствителноста на кожата и поврзаните воспалителни реакции се барем делумно посредувани од CGRP.
Активирање на рецепторот TRPV1 (капсаицинот, топлина, деполаризирачките агенси служат како предизвикувачи) доведува до негово ослободување. Ко-културен сензорните неврони третирани со ацетил тетрапептид-15 покажаа значајна инхибиција и на капсаицинот и на Калиум хлорид (KCl, или калиумова сол) индуцирано ослободување на CGRP – ефектот е споредлив со, или подобро од, познатиот TRPV1 антагонист капсазепин.
2.Активирање на μ-опиоидни рецептори
Во ин витро анализа: Во рамките на моделот за стимулација на капсаицин, ацетил тетрапептид-15 конкурентно врзан за μ-опиоидните рецептори на култивирани сензорни неврони. Опиоидниот антагонист налоксон беше користен за да се потврди ова врзување.
Самиот капсаицин се врзува за TRPV1 рецепторите, предизвикувајќи прилив на калциум; Последователно ослободување на CGRP и сигнализација за болка следат како резултат. ацетил тетрапептид-15 значително го намали ова ослободување на CGRP стимулирано од капсаицинот, блокирачкиот ефект на налоксон обезбедува неопходна потврда за вклученоста на рецепторот.
Активирањето на овие μ-рецептори овозможува ацетил тетрапептид 15 негативно да ја модулира активноста на сензорните неврони; проинфламаторни невропептиди (CGRP е одличен пример) на тој начин се помалку ослободени. Блокирањето на неврогеното воспаление на неговиот извор е антиинфламаторно краен ефект, смирувачки да се биде друг.
3.Клиничка студија
Едно слепо клиничко испитување ја процени способноста на ацетил тетрапептид-15 да ја намали чувствителноста на кожата. Зголемени концентрации на раствор на капсаицин беа применети на назолабијална набора (прагот на непријатност е мерка на интерес), при што контралатералниот образ служи како контрола на возилото.
Повторени апликации на пептидот, на 0.0015%, два пати на ден во тек на четири дена, следеше понатамошни предизвици со капсаицинот, покажа јасно и мерливо зголемување на тој праг.
Во моментов, примената на ацетил тетрапептид-15 сè уште е во голема мера ограничена на козметички формулации. Основната анти-сензибилизација е она што го обезбедува; производи за чувствителна кожа (барем до денес) земете го ова предвид.
Горењето и пецкањето се намалуваат, и до точка, може да се постигнат сите форми на непријатност или речиси нормализирање на чувствителноста на кожата. Нови локални аналгетици и антиинфламаторни агенси се логичен следен чекор, и ацетил тетрапептид-15 има потенцијал во идната дерматолошка или козметичка наука.
COA
HPLC
МС
