Acetylhexapeptide-49 is een synthetisch boodschapperpeptide met korte keten. Aangeduid als een “hexapeptide”, de moleculaire ruggengraat bestaat uit zes aminozuren die met elkaar zijn verbonden door peptidebindingen; de N-terminale aminogroep is geacetyleerd, voornamelijk voor verhoogde stabiliteit en verbeterde huiddoorlaatbaarheid. Dit peptide heeft wijdverspreide toepassing gekregen in cosmetica en gerichte huidverzorgingsformuleringen, een gevoelige huid is een van de belangrijkste aandoeningen die het moet aanpakken.
Reeks
Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2
CAS-nummer
1969409-70-8
Moleculaire formule
C51H58N10O7
Moleculair gewicht
923.07 g/mol
1.Wat is Acetylhexapeptide-49
De antisensibiliserende en verzachtende effecten van Acetyl Hexapeptide-49 komen voort uit de specifieke remming van een belangrijke signaalreceptor – Protease-geactiveerde receptor 2 (PAR-2). PAR-2 zelf is een G-eiwit-gekoppelde receptor, op grote schaal tot expressie gebracht op verschillende huidcellen en sensorische neuronen; het speelt een centrale rol bij het bemiddelen van huidontsteking, jeuk, en neurogene ontstekingen.
Onder normale omstandigheden vindt activering plaats via specifieke serineproteasen (tryptase uit mestcellen is hiervan een goed voorbeeld, omgevingsallergeenproteasen dienen ook dit doel). De splitsing van het N-terminale extracellulaire domein van PAR-2 legt deze nieuwe sequentie bloot als een ‘tethered ligand’; het terugbinden aan de nu geactiveerde receptor is wat de volledige cascade van stroomafwaartse signalering initieert.
Acetylhexapeptide-49 fungeert als een krachtige antagonist van dit proces, effectief verstoren van de primaire signaalroute die tot gevoeligheid leidt. Reducties in zowel IL-6 als Interleukine 8 (IL-8) ontstekingsreacties, en in grote mate TRPV-1 (en alles wat volgt met CGRP) activering, zijn allemaal directe gevolgen van deze remming.
2.Onderzoek naar acetylhexapeptide-49
1)Neurogene ontsteking verlichten
Activering van PAR-2 stimuleert sensorische zenuwuiteinden om meerdere neuropeptiden vrij te geven, calcitoninegen-gerelateerd peptide (CGRP) de primaire zijn. CGRP dient als een krachtige vasodilatator; roodheid van de huid, oedeem, en een karakteristiek brandend gevoel zijn allemaal directe gevolgen van het vrijkomen ervan.
In vitro-onderzoeken hebben aangetoond dat acetylhexapeptide-49 de door PAR-2 getriggerde CGRP-afgifte significant remt, het effectief beheersen van verschillende vormen van neurogene ontstekingsreacties.
In vivo testen op mensen van leveranciers tonen aan dat formuleringen deze reducerend bevatten (vaak volledig verlichtend) de stekende en branderige gevoelens die gepaard gaan met specifieke chemische irriterende stoffen – melkzuur en capsaïcine zijn hiervan uitstekende voorbeelden. Deze tests bieden directe validatie van een regulerend effect op sensorische zenuwen.
2)Remming van de inflammatoire cytokineproductie
Binnen keratinocyten zelf, PAR-2-activering leidt tot de expressie van een reeks pro-inflammatoire cytokinen en chemokinen (IL-6 is een goed gedocumenteerd voorbeeld, IL-8 is ook zeer relevant). Het rekruteren van immuuncellen maakt deel uit van de daaropvolgende ontstekingsreactie; het verminderen van deze mediatoren is een duidelijk ontstekingsremmend doel.
Experimenten ondersteunen het directe effect van Acetyl Hexapeptide-49 op deze factoren.
3)Herstelt de barrièrefunctie van de huid
Chronische ontstekingen zijn een belangrijke oorzaak van aantasting van de natuurlijke barrière van de huid. Het remmen van de eerder genoemde ontstekingsroutes (PAR-2 is de initiële trigger) zorgt ervoor dat er minder schade aan deze barrière wordt toegebracht, zelfreparatie kan plaatsvinden, en tot op zekere hoogte zullen externe irriterende stoffen op een meer ‘normale’ manier worden geconfronteerd’ niveau van weerstand.
3.Conclusie
Acetyl Hexapeptide-49 is een neuroverzachtend peptide. Alle drie de bewijslijnen wijzen erop dat het een zeer geschikte kandidaat is voor het behandelen of op zijn minst gedeeltelijk herstellen van de gevoelige huid.
COA
HPLC
MEVROUW
