Dihexa is een nieuw oligopeptiden bioactief peptide speciaal ontworpen voor de behandeling van neurodegeneratieve ziekten.
Voor het eerst gerapporteerd 2012, het is ontstaan uit de verkenning en daaropvolgende reverse engineering van angiotensine IV's effecten op verschillende endogene hersensignaleringsroutes.
Het niet-natuurlijke moleculaire ontwerp van Dihexa verbetert de celspecifieke selectiviteit ten aanzien van doelplaatsen; Er zijn significante verbeteringen in de metabolische stabiliteit gedocumenteerd, sterke orale biologische beschikbaarheid en hoge penetratie in het centrale zenuwstelsel zijn twee van de meest opvallende eigenschappen.
Het dient als een zeer efficiënte en krachtige c-Met-receptoragonist, alle aspecten van de ontwikkeling van het centrale zenuwstelsel, herstel en voor een groot deel regeneratie, worden erdoor gefaciliteerd.
Reeks
Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
CAS-nummer
1401708-83-5
Moleculaire formule
C27H44N4O5
Moleculair gewicht
504.67
Onderzoek naar dihexapeptide
1.Therapeutisch potentieel en werkingsmechanismen
Het verbeteren van het leer- en geheugenvermogen is een van de directer waarneembare positieve effecten.
Neuronale schade door meerdere factoren – oxidatieve stress, β-amyloïde (Aβ) gerelateerde toxiciteit, mitochondriale disfunctie – kan worden geremd door Dihexa.
Theoretische toepassingen voor de behandeling van een breed scala aan degeneratieve neurologische ziekten (Alzheimer, Parkinson, Huntington is daar een goed voorbeeld van) volgen uit deze onderzoekslijn.
Oligodendrocytvoorlopercel differentiatie, myeline-gerelateerde regeneratie, Verbeteringen in de bloedstroom/energietoevoer in de hersenen en tot op zekere hoogte anti-tumoreffecten worden allemaal ondersteund door huidig bewijsmateriaal.
Er bestaat een groot potentieel voor Dihexa als therapeutisch middel.
2.Verbetering van leren en geheugen
Het HGF/CMet-systeem is een sleutelfactor bij het bevorderen van de ontwikkeling van de hippocampus.
In een doolhofexperiment, de Dihexa-groep vertoonde een sterker leervermogen; het vinden van verborgen platforms, zij deden dit in aanzienlijk kortere tijd dan de controlegroep.
De HGF-Tg groep zelf vertoonde zowel een hogere nauwkeurigheid als een grotere leerdoorzettingsvermogen.
Vergeleken met de wildtype-controle, verhoogde HGF-expressie leidde tot een duidelijke toename van specifieke hippocampale receptorcellen – Het verbeteren van leren en geheugen is een van de meer directe positieve effecten die zijn waargenomen.
3.Bevordering van synapsis en dendrietvorming
Als een hepatocytengroeifactor (HGF)/c-Met-receptoragonist, Dihexa activeert verschillende signaalroutes (PI3K/wet primair zijn, MAPK/ERK secundair), direct nieuwe faciliteren synaps en voor een groot deel dendriet vorming binnen neuronen.
Dendrietverlies is een primaire directe oorzaak van alle vormen van aanhoudende geheugenverlies; leerstoornissen volgen op de voet.
Dierproeven wijzen erop dat Dihexa een echt therapeutisch potentieel heeft voor de specifieke ziekten van Alzheimer.
4.Neuroprotectie en anti-apoptose
Neurodegeneratieve ziekten vorderen via meerdere routes – oxidatieve stress, verschillende vormen van mitochondriale disfunctie, en het eindresultaat van abnormaal eiwit aggregatie wat leidt tot neuronale apoptose.
Dihexa, door het bovengenoemde HGF-systeem te stimuleren, onderbreekt dit proces effectief; remmend (of vertragen) de volledige overdracht van apoptotische signalen is een cruciaal onderdeel van de neuroprotectieve werking ervan.
5.Bevordering van de regeneratie van myeline
Myeline is het vettige omhulsel dat de huid omhult axon van een neuron, afhankelijk daarvan nauwkeurige en snelle overdracht van zenuwsignalen.
Myeline-deficiëntieziekten leiden tot allerlei neurologische disfuncties.
Voorlopercellen van oligodendrocyten (en tot een punt, alle neurale cellen) kan worden gestimuleerd om de regeneratie van myeline te bevorderen, en Dihexa heeft een duidelijk en positief effect op het zenuwstelsel als geheel.
COA
HPLC
MEVROUW
