Epithalon is een bioactieve stof tetrapeptide ontdekt en verfijnd door functionele studies van de pijnappelklier. De specifieke aminozuursequentie is Ala-Glu-Asp-Gly.
In de jaren tachtig, Russische wetenschappers hebben systematisch onderzoek gedaan naar de regulerende rol van de pijnappelklier binnen verschillende biologische verouderingsprocessen. Bioactief klein molecuul Als onderdeel van dit werk werden peptidefragmenten geïsoleerd en gekarakteriseerd;
Epithalon zelf is ontwikkeld op basis van zo'n actief fragment. Optimalisatie van dit peptide leidde tot de succesvolle kunstmatige synthese ervan.
Behorend tot de meer gedefinieerde categorie van bioregulerende peptiden, Epithalon herkent specifiek bepaalde vormen van genexpressie en daaropvolgende cellulaire functies.
Uitgebreide in vivo en verschillende soorten in vitro experimenten hebben aangetoond dat het op unieke wijze de expressie van telomerase reverse transcriptase (TERT) – de katalytische subeenheid van telomerase – dat is een bijna universeel kernmechanisme van cellulaire veroudering.
Telomerase synthetiseert (en compenseert dit grotendeels) het verlies van telomeerlengte bij chromosoom eindigt; herhaald celdeling veroorzaakt dit verlies. Het verlengen van de telomeerlengte verbetert direct de in vitro replicatielimieten van cellen, het vertragen van alle bijbehorende ‘tekenen’’ van echte cellulaire veroudering.
Diermodellen hebben significante effecten van Epithalon aangetoond: biologische levensduurverlenging, op zijn minst gedeeltelijke omkering van leeftijdsgebonden fysiologische achteruitgang, regulatie van het immuunsysteem, remming van (sommige) tumorigenese, en tot op zekere hoogte herstel van het endocriene evenwicht.
Het wijzigen van belangrijke genexpressies en het bezitten ervan (tot op zekere hoogte) Aangenomen wordt dat antioxiderende eigenschappen de onderliggende oorzaken zijn van al het bovenstaande. Epithalon, als resultaat, blijft een hoog aangeschreven bioactieve stof in alle lijnen van antiverouderingsonderzoek.
Reeks
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
CAS-nummer
307297-39-8
Moleculaire formule
C14H22N4O9
Moleculair gewicht
390.35
Onderzoek naar Epithalon
1.Anti-verouderingseffecten
Telomeren zijn gespecialiseerde DNA-eiwitcomplexen die zich aan de uiteinden bevinden eukaryotische chromosomen. Hun primaire functie is het beschermen van de uiteinden van chromosomen, zodat ze niet als DNA-schade worden herkend; het voorkomen van elke vorm van chromosomale afbraak is van groot belang. Elke celdeling resulteert in een lichte verkorting van deze telomeren.
Het bereiken van een minimale lengte activeert replicatief veroudering of verschillende reactiemechanismen voor DNA-schade; arrestatie van celdeling (specifiek bij de G1-fase) en de daaropvolgende uitscheiding van verschillende hormonen die verband houden met cellulaire veroudering is het eindresultaat.
Telomerase, A ribonucleoproteïne omgekeerde transcriptase, bevordert de synthese van dit telomeer-DNA en voegt het weer toe aan het uiteinde van het chromosoom – ter compensatie van de eerdere verkorting. Epithalon activeert specifiek het TERT-gen dat verantwoordelijk is voor deze activiteit, fundamenteel reguleren van telomerase.
Uit diermodelstudies is gebleken dat periodieke injecties de levensduur aanzienlijk verlengen, vertragen meerdere aspecten van leeftijdsgebonden fysiologische achteruitgang, verminderen (bijna voltooid eliminatie) verschillende pathologieën van veroudering, en rondom het moduleren van belangrijke verouderingspaden.
2.Antioxiderende en ontstekingsremmende effecten
Drosophila melanogaster is een beproefd evaluatiemodel peroxidatie van lipiden niveaus. Tijdens het larvale stadium wordt de toevoeging van 0.00001% Epithalon remde met succes de verwachte toename van deze peroxidatie. Dit resultaat wijst op krachtige antioxiderende en grotendeels ontstekingsremmende effecten.
Uit een afzonderlijk onderzoek naar verschillende concentraties van Epithalon bij de vroege ontwikkeling bleek dat volwassen en oude volwassen vliegen de belangrijkste ontvangers van de effecten ervan waren. Genotoxiciteit werd niet waargenomen.
3.Antitumorpotentieel
Epithalon vermindert chromosomale instabiliteit; chromosomale deleties en verschillende vormen van mutatie hebben een directe invloed op biologisch DNA. DNA-tekortkomingen zijn doorgaans de primaire oorzaak van cellulaire carcinogenese.
Een dubbelblind onderzoek op lange termijn toonde een directe vermindering van zowel de tumorincidentie als de diversiteit aan door behandeling met Epithalon. Er wordt ook een actieve rol waargenomen bij het remmen van meer specifieke aspecten van de tumorontwikkeling. Behandeling van tumoren van identieke grootte en locatie, langdurige therapie met Epithalon resulteerde in een aanzienlijk kleinere tumorgroei.
4.Endocriene regulerende effecten
Epithalon is een bioactief middel dat het gedrag van endocriene cellen in de maag aanzienlijk kan beïnvloeden.
Bij een experiment met ratten van middelbare leeftijd werd de pijnappelklier bij de proefpersonen verwijderd; de experimentele groep kreeg continue toediening van Epithalon. Telling van gastrine-producerende en somatostatine-producerende cellen toonde een vrijwel perfecte conservering van het gewenste endocriene cel typen vergeleken met controles. Het verzachten van het vrijwel volledige verlies van deze cellen na verwijdering van de pijnappelklier is een duidelijke indicatie van het effect van Epithalon op ten minste een vorm van endocriene celgedrag in de maag..
5.Weefselregeneratie en reparatiefunctie
Epithalon vertoont een zekere gelijkenis met retinoïden. Onderzoek naar de morfologie van het netvliesweefsel bij muizen van middelbare leeftijd, continue behandeling met Epithalon bewaarde alle netvliesstructuren; volledige vernietiging van het netvlies werd waargenomen bij onbehandelde muizen.
De met Epithalon behandelde lagen van het netvlies bleven behouden integriteit, met een toename van wat alleen kan worden omschreven als ‘functionele activiteitszones’. Een klinische proef met patiënten (162 totaal, verschillende leeftijden) met retinitis pigmentosa wordt momenteel gevolgd; verbeteringen van de gezichtsscherpte van 0.15-0.25 zijn gerapporteerd, samen met allround gezichtsvelddekking (tot op zekere hoogte). Bijwerkingen zijn niet gemeld.
6.Verbetering van de metabolische functie
In 2004, een ander experiment met makaken toonde het effect van Epithalon specifiek op de bloedsuikerspiegel aan. Jonge en oude apen kregen intramusculaire injecties met Epithalon; daaropvolgende bloedglucosemetingen werden uitgevoerd.
Voorafgaand aan de administratie, de oude apen vertoonden significant hogere initiële bloedglucosewaarden. Metingen na de dosering lieten bij de oudere apen een duidelijke en duidelijke verlaging van deze niveaus zien. Terugkerend naar de basislijn (althans tijdelijk) werd één maand na stopzetting van de toediening waargenomen.⁶
7.Regulering van het immuunsysteem
Studies met organotypische culturen van primaire fibroblasten van ratten en verschillende explantaten van rattenhuid duiden op een of andere vorm van regulerende functie van het immuunsysteem die Epithalon vertoont, tenminste in huidweefsel.
Analyse van de behandelde cellen toonde een toename aan (aanzienlijk) SOD-1 en NQO1-expressie – beide zijn goed gedocumenteerde antioxidant/enzymatische markers. Het promoten van dit type ‘immuunsysteem’’ of op zijn minst beschermend, De regulerende functie is iets waar wetenschappers op hebben gewezen als een positief resultaat.
8.Neuroprotectie en cognitieve verbetering
Leervermogen stond centraal in verschillende onderzoeken; bescherming en herstel van neuronen (antioxiderende effecten vormen een groot deel van dit proces, samen met subtielere verbeteringen op het gebied van neurotransmitters en neurotrofe factoren op de korte termijn) zijn wat Epithalon kan bereiken.
Een verbeterd leervermogen bij oudere apen is een direct gevolg van alle bovengenoemde factoren.
COA
HPLC
MEVROUW
