Предыстория и проблемы
Поскольку первый пептид gly-gly был синтезирован в 1901, синтез пептидов претерпел более 100 годы развития, и как важный участник жизнедеятельности, он продемонстрировал большой потенциал в области открытия и разработки лекарств., биоматериалы, и косметика. Традиционные методы синтеза пептидов неэффективны, дорогостоящий, и загрязняющие окружающую среду, что серьезно ограничивает их широкое применение. Разработка эффективных, экологически чистая и экономичная технология синтеза пептидов стала актуальной задачей. Здесь, основанный на теоретической основе научных исследований, применяем теорию на практике и успешно реализуем применение технологии каталитического синтеза пептидов в реальном производстве.
Технологический прорыв
Бифункциональный органический низкомолекулярный катализатор: Использование синергетического катализа тиомочевины и третичного амина, мы успешно избежали использования металла и реализовали технологию «зеленой» муфты без металла.
- Уникальный механизм реакции: третичный амин притягивает водород для улучшения нуклеофильности аминогруппы, а жесткая структура тиомочевины реализует функцию захвата аминогруппы, таким образом реализуя катализ с фиксированной точкой.
- Значительно улучшенная эффективность сцепления: эффективность связи одной ступени в жидкофазных условиях сократилась до 5 минуты, и эффективность связи столь же высока, как 99%.
- Технология зеленой химии: система вода/ионная жидкость заменяет ДМФ для снижения выбросов органических отходов, а побочным продуктом является только вода, простая постобработка, и подходит для реактора непрерывного потока, реализация непрерывного синтеза пептидов в килограммах.
Заключение
Технология синтеза пептидов, катализируемая тиомочевиной и третичным амином, позволяет быстро создавать пептидные библиотеки для высокопроизводительного скрининга., значительно сократить R&Цикл D противораковых и противовирусных препаратов, поддерживать крупномасштабное производство сложных пептидов, и продвигать больше пептидных препаратов для участия в клинических исследованиях. Это сокращает использование реагентов и растворителей., и успешно снижает стоимость синтеза пептидов, и может быстро реализовать крупномасштабный синтез пептидов.
