Гексапептид-1

Исследования, связанные с гексапептидом-1

α-MSH является важным регуляторным пептидом in vivo., и минимальная активная последовательность «His-Phe-Arg-Trp», необходимая для активации меланокортиновые рецепторы (MCR) был определен 1.

Гексапептид-1 представляет собой расширение указанной выше основной последовательности, в которой к ее добавлению добавлены Nle и Ala. Нью-Хэмпшир(₂)-конечная остановка, в результате чего образуется гексапептидная структура следующей: Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH₂.

Такая конструкция не только сохраняет критические сигнальные последовательности, но и увеличивает гидрофобность с Nle и повышает ферментативную стабильность за счет D-Phe, таким образом, проявляя повышенную активность и более длительный период полураспада как in vitro, так и in vivo по сравнению с таковым у нативного фрагмента..

Как результат, Гексапептид-1 является важной молекулой-инструментом для исследования функции MCR и связанных с ней терапевтических показаний..

Гексапептид-1 действует преимущественно на семейство рецепторов меланокортина. (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).

Из них, MC1R обильно экспрессируется в меланоцитах кожи., кератиноциты и иммунных клеток и является центральным рецептором, контролирующим пигментацию кожи., воспаление и барьер.

(1).Контроль производства меланина

В качестве агониста MC1R, Гексапептид-1 присоединяется к MC1R и активирует аденилатциклазу.-лагерь-Сигнальный путь PKA.

Это, в свою очередь, повышает активность тирозиназа, который ускоряет синтез и транспортировку меланина.

Этот двойной механизм позволяет применять его для достижения двух, казалось бы, противоположных косметических целей.: осветление кожи и искусственный загар.

Только в зонах подавления пигментации, его можно использовать для снижения риска появления пятен, в сочетании с другими осветляющими средствами в определенных концентрациях (арбутин и витамин с).

Умеренное использование, с другой стороны, помогает вам получить гладкий загорелый вид во время загара.

(2)Противовоспалительная и иммунная модуляция

Активация MC1R также ингибирует НФ-кБ связанные воспалительные сигнальные пути, которые, по очереди, уменьшает выработку провоспалительных факторов (например, ФНО-а, Ил-6) для уменьшения покраснений и раздражений, вызванных УФ-излучением или химическими раздражителями кожи..

Кроме того, Гексапептид-1 регулирует функцию иммунных клеток, находящихся на коже, чтобы помочь восстановить поврежденный кожный барьер..

Поэтому он подходит для чувствительной кожи и средств для восстановления после процедур..

(3).Восстановление и борьба с морщинами

Было показано, что гексапептид-1 активирует Электронный кадгерин выражение в недавних исследованиях, который способствует адгезии между кератиноцитами, и ускоряет восстановление кожи.

В то же время, он также активируется фибробласты косвенно через сигнальный путь цАМФ для стимуляции выработки коллагена и эластина.

Это повышает эластичность кожи и минимизирует морщины., провисание для достижения другого антивозрастного эффекта.

Гексапептид-1 — это сочетание структурной биологии и дерматологии в действии..

Путем рациональной модификации основной последовательности природного α-MSH, этот короткий пептид с осветлением, противовоспалительное восстановление и антивозрастное многофункциональное действие.

Его открытие обеспечивает альтернативу доступным в настоящее время косметическим ингредиентам и представляет новые стратегии лечения пигментных нарушений., фотостарение, и чувствительность кожи.