NA Селанк Амидат демонстрирует улучшенную молекулярную стабильность и in vivo. фармакокинетический профиль посредством стратегии двойной модификации N-концевого ацетилирование и С-концевое амидирование на основе исходной структуры Селанк.
Это приводит к увеличению периода полураспада, улучшенный гематоэнцефалический барьер эффективность проникновения, и продолжительная биологическая активность как на молекулярных, так и на животных моделях..
Более того, NA Селанк Амидат демонстрирует мощный иммуномодуляция и антистрессовая активность.
Последовательность
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
Номер CAS
/
Молекулярная формула
С35Х60Н12О9
Молекулярный вес
792.94
Исследование Н.А. Селанка Амидата
1.Сохраненная и повышенная эффективность
Эффективность,NA Селанк Амидат сохраняет все характеристики Селанка., регулирующий гамма-аминомасляная кислота (ГАБА) нейротрансмиссию в головном мозге, одновременно модулируя дофаминергический и серотонинергический системы, обеспечивающие выдающиеся анксиолитик и антидепрессант эффекты.
Он также показывает лучшую эффективность, чем Селанк, в улучшении когнитивных и нейропротекторных функций., оказывая выраженное положительное влияние на обучение, память, и внимание.
2.Анксиолитический и стабилизирующий настроение эффекты
В зависимости от концентрации и избирательно в зависимости от подтипа, NA Селанк Амидат аллостерически модулирует тот ГАМК-А рецептор путем потенциирования эффективности связывания ГАМК с ее рецептором или усиления хлорид-ионный канал эффективность открытия.
Это значительно повышает тормозной тонус в ключевых цепях мозга., вызывая выраженный анксиолитический эффект.
Более того, побочные эффекты этого анксиолитического действия значительно мягче, чем у обычных анксиолитических препаратов., делая NA Selank Amidate более привлекательным соединением, стабилизирующим настроение.
3.Когнитивное улучшение и нейропротекция
NA Селанк Амидат напрямую активирует БДНФ транскрипция гена, индуцируя фосфорилирование расположенного у промоутера КРЕБ фактор транскрипции и ацетилирование гистона H3, увеличение BDNF мРНК уровни в 3,2 раза выше в гранулярных клетках зубчатой извилины гиппокампа и пирамидных нейронах префронтальной коры, а секреция белка в 2,8 раза выше 24 часы.
Это активирует ТркБ сигнальный путь рецептора ниже по течению, индуцируя Ras-MAPK и PI3K-Акт каскад для увеличения дендритный шип плотность по 39%, активировать экспрессию синаптофизина путем 45%, и восстановить амплитуду LTP до исходного уровня.
Это успешно предотвращает вызванное стрессом повреждение нейронов гиппокампа и снижение когнитивных функций., демонстрируя явные нейропротекторные свойства.
4.Иммуномодулирующий и антистрессовый эффекты.
Селанк амидат NA является конкурентным ингибитором фермента, расщепляющего энкефалин., защита эндогенных опиоидные пептиды от гидролиз и тем самым повышая свой уровень, пока это тормозит ЛПС (липополисахарид)-индуцированная экспрессия провоспалительных цитокины включая Ил-6 и ФНО-α на 40–60% в астроциты.
NA-селанк амидат также подавляет ядерную транслокацию NF-κB, препятствуя рекрутированию адаптерного белка MyD88., обеспечение защитной регуляции в нейровоспалительной микросреде.
сертификат подлинности
ВЭЖХ
РС
