Acetylhexapeptid-49

1.Vad är Acetyl Hexapeptide-49

De antisensibiliserande och lugnande effekterna av Acetyl Hexapeptide-49 härrör från dess specifika hämning av en nyckelsignalreceptor – Proteasaktiverad receptor 2 (PAR-2). PAR-2 ​​i sig är en G-proteinkopplad receptor, uttrycks brett på olika hudceller och sensoriska neuroner; det spelar en central roll för att förmedla hudinflammation, klåda, och neurogen inflammation.

Under normala förhållanden sker aktivering genom specifika serinproteaser (tryptas från mastceller är ett utmärkt exempel, miljöallergenproteaser som också tjänar detta syfte). Klyvningen av den N-terminala extracellulära domänen av PAR-2 ​​exponerar denna nya sekvens som en "tjud ligand"; bindning tillbaka till den nu aktiverade receptorn är det som initierar hela kaskaden av nedströms signalering.

Acetyl Hexapeptide-49 fungerar som en potent antagonist av denna process, effektivt stör den primära signalvägen som leder till känslighet. Minskningar i både IL-6 och Interleukin 8 (IL-8) inflammatoriska svar, och i hög grad TRPV-1 (och allt som följer med CGRP) aktivering, är alla direkta effekter av denna hämning.

2.Forskning av acetylhexapeptid-49

1)Lindrar neurogen inflammation

Aktivering av PAR-2 ​​stimulerar sensoriska nervändar att frigöra flera neuropeptider, kalcitoningenrelaterad peptid (CGRP) vara den primära. CGRP fungerar som en potent vasodilator; hudrodnad, ödem, och en karakteristisk brännande känsla är alla direkta konsekvenser av dess frisättning.

In vitro-studier har visat att acetylhexapeptid-49 signifikant hämmar PAR-2-utlöst CGRP-frisättning, effektivt kontrollera olika former av neurogena inflammatoriska svar.

Mänskliga in vivo-tester från leverantörer visar att formuleringar som innehåller det reducerar (ofta helt lindrande) den stickande och brännande känslan i samband med specifika kemiska irriterande ämnen – mjölksyra och capsaicin är främsta exempel. Direkt validering av en reglerande effekt på sensoriska nerver tillhandahålls av dessa tester.

2)Hämning av inflammatorisk cytokinproduktion

Inom keratinocyterna själva, PAR-2-aktivering leder till uttryck av en rad pro-inflammatoriska cytokiner och kemokiner (IL-6 är ett väldokumenterat exempel, IL-8 är också mycket relevant). Att rekrytera immunceller är en del av det efterföljande inflammatoriska svaret; att minska dessa mediatorer är ett tydligt antiinflammatoriskt mål.

Experiment stöder den direkta effekten av Acetyl Hexapeptide-49 på dessa faktorer.

3)Återställer hudbarriärfunktionen

Kronisk inflammation är en viktig orsak till försämring av hudens naturliga barriär. Hämmar de tidigare nämnda inflammatoriska vägarna (PAR-2 ​​är den initiala triggern) möjliggör mindre skada på denna barriär, självreparation kan förekomma, och till en punkt kommer yttre irriterande ämnen att mötas av ett mer "normalt".’ nivå av motstånd.

3.Slutsats

Acetyl Hexapeptide-49 är en neuro-lugnande peptid. Alla tre bevis pekar på att det är en mycket lämplig kandidat för att behandla eller åtminstone delvis reparera känslig hud.