Epithalon är ett bioaktivt ämne tetrapeptid upptäckt och förfinad genom funktionella studier av tallkottkörteln. Den specifika aminosyrasekvensen är Ala-Glu-Asp-Gly.
Under 1980-talet, Ryska forskare genomförde systematisk forskning om tallkottkörtelns reglerande roll inom olika biologiska åldringsprocesser. Bioaktiv liten molekyl peptidfragment isolerades och karakteriserades som en del av detta arbete;
Epithalon själv utvecklades från ett sådant aktivt fragment. Optimering av denna peptid ledde till dess framgångsrika artificiella syntes.
Tillhör den mer definierade kategorin av bioregulatoriska peptider, Epithalon erkänner specifikt vissa former av genuttryck och efterföljande cellulära funktioner.
Omfattande in vivo och olika typer av in vitro-experiment har visat att det på ett unikt sätt aktiverar uttrycket av telomeras omvänt transkriptas (TERT) – den katalytiska subenheten av telomeras – vilket är en nästan universell kärnmekanism för cellulärt åldrande.
Telomeras syntetiserar (och till stor del kompenserar för) förlusten av telomerlängd vid kromosom slutar; upprepas celldelning orsakar denna förlust. Förlängning av telomerlängden förbättrar direkt in vitro-replikationsgränserna för celler, bromsa alla tillhörande tecken’ av verkligt cellulärt åldrande.
Djurmodeller har visat signifikanta effekter från Epithalon: biologisk livslängd förlängning, åtminstone partiell vändning av åldersrelaterad fysiologisk nedgång, reglering av immunsystemet, hämning av (några) tumörbildning, och till en punkt återställande av endokrin balans.
Modifiera nyckelgenuttryck och innehav (i viss mån) antioxidantegenskaper tros vara de bakomliggande orsakerna till allt ovanstående. Epitalon, som ett resultat, förblir en högt ansedd bioaktiv förening inom alla linjer av anti-aging forskning.
Sekvens
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
CAS-nummer
307297-39-8
Molekylformel
C14H22N4O9
Molekylvikt
390.35
Forskning av Epithalon
1.Anti-aging effekter
Telomerer är specialiserade DNA-proteinkomplex belägna i ändarna av eukaryota kromosomer. Deras primära funktion är att skydda kromosomändar från att kännas igen som DNA-skada; att förhindra någon form av kromosomnedbrytning är av stor vikt. Varje celldelning resulterar i en liten förkortning av dessa telomerer.
Att nå en minimal längd utlöser replikativ åldrande eller olika DNA-skada-responsmekanismer; stopp av celldelning (specifikt vid G1-fas) och den efterföljande utsöndringen av flera hormoner associerade med cellulärt åldrande är slutresultatet.
Telomeras, a ribonukleoprotein omvänt transkriptas, främjar syntesen av detta telomer-DNA och lägger tillbaka det till änden av kromosomen – kompensera för den tidigare förkortningen. Epithalon aktiverar specifikt TERT-genen som är ansvarig för denna aktivitet, i grunden reglerar telomeras.
Djurmodellstudier har visat att periodiska injektioner avsevärt förlänger livslängden, fördröja flera aspekter av åldersrelaterad fysiologisk nedgång, minska (nästan komplett eliminering) olika åldrandepatologier, och runt om att modulera viktiga åldringsvägar.
2.Antioxidant och antiinflammatoriska effekter
Drosophila melanogaster är en väletablerad modell för att utvärdera lipidperoxidation nivåer. Under larvstadiet tillsats av 0.00001% Epithalon inhiberade framgångsrikt den förväntade ökningen av nämnda peroxidation. Kraftfulla antioxidanter och i stor utsträckning antiinflammatoriska effekter indikeras av detta resultat.
En separat studie som tittade på olika koncentrationer av Epithalon på tidig utveckling visade att mogna och åldrade vuxna flugor var de primära mottagarna av dess effekter. Genotoxicitet observerades inte.
3.Antitumörpotential
Epitalon minskar kromosomal instabilitet; kromosomala deletioner och olika former av mutationer påverkar direkt biologiskt DNA. DNA-brister är vanligtvis den primära orsaken till cellulär karcinogenes.
En långvarig dubbelblind studie visade en direkt minskning av både tumörincidens och mångfald från Epithalon-behandling. En aktiv roll i att hämma mer specifika aspekter av tumörutveckling observeras också. Behandling av tumörer av identisk storlek och plats, långtidsbehandling med Epithalon resulterade i betydligt mindre efterföljande tumörtillväxt.
4.Endokrina reglerande effekter
Epithalon är ett bioaktivt medel som kan avsevärt påverka beteendet hos magendokrina celler.
Ett experiment med medelålders råttor såg tallkottkörteln avlägsnas från försökspersonerna; experimentgruppen fick kontinuerlig administrering av Epithalon. Räkning av gastrinproducerande och somatostatinproducerande celler visade nästan perfekt bevarande av den önskade endokrina celler typer jämfört med kontroller. Att mildra den nästan fullständiga förlusten av dessa celler efter pinealborttagning är en tydlig indikation på Epithalons effekt på åtminstone någon form av gastriskt endokrina cellbeteende.
5.Vävnadsregenererings- och reparationsfunktion
Epithalon uppvisar en viss likhet med retinoider. Undersöker näthinnevävnadsmorfologi hos medelålders möss, kontinuerlig epitalonbehandling bevarade alla retinala strukturer; fullständig näthinnedestruktion sågs hos obehandlade möss.
Näthinneskikt behandlade med Epithalon bibehöll sina integritet, med ökningar av vad som bara kan beskrivas som "funktionella aktivitetszoner". En klinisk prövning av patienter (162 total, olika åldrar) med retinitis pigmentosa följs för närvarande; synskärpa förbättringar av 0.15-0.25 har rapporterats, tillsammans med all-round synfältstäckning (i viss mån). Biverkningar har inte rapporterats.
6.Förbättra metabolisk funktion
I 2004, ett annat experiment på makakapor visade Epithalons effekt specifikt på blodsockernivåerna. Unga och gamla apor fick intramuskulära injektioner av Epithalon; efterföljande blodsockermätningar gjordes.
Före administration, de åldrade aporna visade signifikant högre initiala blodsockernivåer. Mätningar efter dosering visade en tydlig och markant minskning av dessa nivåer för de äldre aporna. Återgår till baslinjen (åtminstone tillfälligt) observerades en månad efter avslutad administrering.⁶
7.Immunsystemets reglering
Studier som använder organotypiska kulturer av primära råttfibroblaster och olika råtthudsexplantat indikerar någon form av immunsystemets reglerande funktion som Epithalon uppvisar, åtminstone inom hudvävnaden.
Analys av de behandlade cellerna visade ökad (väsentligt så) SOD-1 och NQO1 uttryck – båda är väl dokumenterade antioxidant/enzymatiska markörer. Främjar denna typ av "immun’ eller åtminstone skyddande, regulatorisk funktion är något som forskare har pekat på som ett positivt resultat.
8.Neuroskydd och kognitiv förbättring
Inlärningskapacitet var i fokus i flera studier; skydd och reparation av neuroner (antioxidanteffekter är en stor del av denna process, tillsammans med mer subtila signalsubstanser och kortsiktiga förbättringar av neurotrofiska faktorer) är vad Epithalon kan uppnå.
Förbättrad inlärningsförmåga hos åldrade apor är ett direkt resultat av alla ovan nämnda faktorer.
COA
HPLC
MS
