Melanotan-I (MT-I), veya daha doğrusu [Nle4,D-Phe7]-α-MSH, bunun bir analogudur α-MSH (melanosit uyarıcı hormon). Doğrusal bir tridekapeptit, teşvik eder melanin seçici aktivasyonu yoluyla oluşumu MC1R (melanokortin-1 reseptörü).
Deneysel kanıtlar nispeten toksik olmayan ve kanserojen olmayan profilini desteklemektedir, hem in vivo hem de çeşitli in vitro modellerde. Doğal α-MSH ile karşılaştırıldığında, Melanotan-I önemli ölçüde uzun bir yarı ömre sahiptir; Avrupa Birliği'nde başarıyla pazarlandı.
Sekans
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
CAS Numarası
75921-69-6
Moleküler Formül
C78H111N21O19
Molekül Ağırlığı
1646.85
Melanotan-I Araştırması
The melanokortin Sistem beş farklı reseptörden oluşur (MC1-R aracılığıyla MC5-R), yukarıda bahsedilen melanokortin peptidleri (Proopiomelanokortin/POMC türetilmiş peptitler), ve iki endojen antagonistler.
Melanotan-I seçici olarak birincil reseptöre bağlanır ve onu aktive eder, MC1R. Çekirdek dizisi (Onun-Phe-Arg-Trp) bu spesifik etkileşimden sorumludur.
Reseptör aktivasyonu hücre içi etkileşime yol açar siklik adenosin monofosfat (kamp) ve sonraki tüm PKA-bağımlı yollar; melanin sentezleyen enzimler (tirozinaz bunun başlıca örneğidir) sonuçta aktivite artar.
Artırılmış eumelanin Ciltteki üretim pigmentasyonun artmasına neden olur – ultraviyole ve görünür ışık nüfuzuna karşı kısmi fakat değerli bir bariyer. UV kaynaklı reaktif oksijen türlerinin temizlenmesi (DNA, protein, ve lipit hasarı) aynı zamanda eumelanin aracılığıyla da aracılık ettiğine inanılmaktadır..
Melanotan-I, bu spesifik koruyucu eumelanini arttırmada en büyük koruyucu etkiyi gösterdi.. Çift kör bir deneme, ışıktan korumanın çeşitli parametrelerini ölçtü; düşük güneş yanığına eğilimli denekler alındı 3 deri altı enjeksiyon döngüleri.
Daha önce belirtildiği gibi cilt melanin yoğunluğu arttı, ve çoğu epidermal güneş yanığı hücresi azaldı. Işık koruması, en azından önemli ölçüde, insan derisinin UVR'ye maruz kalmasının önemli bir nihai hedefidir.
Melanotan-I cilt pigmentasyonunu indükler EPP(Eritropoietik Protoporfiri) hastalar, ışığa duyarlılığı azaltır ve ardından ilişkili cilt ağrısını hafifletir.⁵ EPP'nin kendisi nadir görülen bir genetik hastalıktır.; bir ışığa duyarlılaştırıcının birikmesi, protoporfirin IX, görünür ışığa karşı bu hassasiyete neden olur.
kapsayan açık etiketli bir çalışma 4 ay beş EPP konusu üzerinde yürütüldü; Deri altı Melanotan-I implantları Day'de uygulandı. 7 ve Hafta 8. Temel değerle karşılaştırıldığında, cilt melanin yoğunluğundaki artışlar ölçüldü, ışık uyarımına karşı önemli ölçüde geliştirilmiş toleransla birlikte – kullanılan spesifik ölçüm 'dayanılmaz acıya ulaşma zamanı'dır’ aydınlatma altında.
ABD. Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) onaylı Sahneler (afamelanotid), Melanotan-I implantının mevcut formu, tam da bu amaç için.
Klinik öncesi çalışmalar nispeten düşük toksisiteyi göstermiştir (hem in vitro hem de test edilen tüm in vivo modellerde gösterildiği gibi hiçbir kanserojenlik gözlenmedi.
Önemli cilt pigmentasyonunun etkili indüksiyonu, Melanotan-I'in daha iyi belgelenmiş etkilerinden biridir.; zayıf ışığa duyarlı cilt tipleri (neredeyse tam bronzlaşma başarısızlığının son nokta olması) bundan büyük ölçüde faydalanmak.
Cildin ultraviyole radyasyona karşı toksik tepkisinin azaltılması doğrudur, tüm bunların istenen sonucu – güneş yanığı ve buna bağlı hasar azalır, en azından kısmen, Melanotan-I tarafından.
COA
HPLC
MS
