Achtergrond en uitdagingen
Sinds het eerste peptide gly-gly werd gesynthetiseerd in 1901, peptidesynthese heeft meer dan ondergaan 100 jaren van ontwikkeling, en als een belangrijke deelnemer aan levensactiviteiten, het heeft een groot potentieel laten zien op het gebied van de ontdekking en ontwikkeling van geneesmiddelen, biomaterialen, en cosmetica. Traditionele peptidesynthesemethoden zijn inefficiënt, kostbaar, en milieuvervuilend, die de brede toepassing ervan ernstig beperken. De ontwikkeling van efficiënt, groene en economische peptidesynthesetechnologie is een urgente uitdaging geworden. Hier, gebaseerd op de theoretische basis van wetenschappelijk onderzoek, we passen de theorie toe in de praktijk en realiseren met succes de toepassing van katalytische peptidesynthesetechnologie in de daadwerkelijke productie.
Technologische doorbraak
Bifunctionele organische kleinmoleculaire katalysator: Met behulp van thioureum-tertiaire amine synergetische katalyse, we hebben met succes de betrokkenheid van metaal vermeden en de groene koppelingstechnologie zonder metaal gerealiseerd.
- Uniek reactiemechanisme: tertiair amine trekt waterstof om de nucleofiliciteit van de aminogroep te verbeteren, en de stijve structuur van thioureum realiseert de functie van het vangen van de aminogroep, waardoor de vaste-puntkatalyse wordt gerealiseerd.
- Aanzienlijk verbeterde koppelingsefficiëntie: de koppelingsefficiëntie van een enkele stap onder vloeistoffase-omstandigheden is verkort tot 5 notulen, en het koppelingsrendement is zo hoog als 99%.
- Groene chemietechnologie: water/ionisch vloeistofsysteem vervangt DMF om de uitstoot van organisch afval te verminderen, en het bijproduct is alleen water, eenvoudige nabewerking, en geschikt voor continue stroomreactor, het realiseren van continue peptidesynthese op kilogramschaal.
Conclusie
De door thioureum-tertiaire amine gecokatalyseerde peptidesynthesetechnologie kan snel peptidebibliotheken construeren voor screening met hoge doorvoer, verkort de R aanzienlijk&D-cyclus van antikanker- en antivirale geneesmiddelen, ondersteunen de grootschalige productie van complexe peptiden, en bevorderen dat meer peptidegeneesmiddelen in het klinische onderzoek worden opgenomen. Het vermindert het gebruik van reagentia en oplosmiddelen, en verlaagt met succes de kosten van peptidesynthese, en kan snel de grootschalige synthese van peptiden realiseren.
