Cardiogen is een synthetisch bioactief peptide met aangetoonde cardiovasculaire beschermende effecten en herstellend potentieel. Afgeleid van voortdurend menselijk onderzoek naar de pathogenese van hart- en vaatziekten, het is een volledig synthetisch peptidegeneesmiddel.
Cardiovasculaire bescherming, of breder hartbescherming in levende organismen, omvat de overdracht van specifieke signaalroutes; hormonen en neurotransmitters zijn de primaire mediatoren.
Cardiogen is vanaf het begin ontworpen om deze routes na te bootsen of om belangrijke stroomafwaartse signaaleiwitten direct te activeren(S) om deze bescherming te bereiken.
Het is geen natuurlijk gewonnen medicijn, alle inherente beperkingen die gepaard gaan met natuurlijke peptiden (snelle degradatie, korte halfwaardetijd, laag biologische beschikbaarheid) worden in belangrijke mate overwonnen.
Preklinische onderzoeken hebben significante reducties aangetoond hartinfarct maat, verbeterde linkerventrikelfunctie, voorkomen van nadelige ventriculaire remodellering, en bescherming tegen zowel apoptose als necrose van hartspiercellen.
Er wordt ook een krachtige antioxidantcapaciteit getoond, het verzachten van alle vormen van oxidatieve schade die specifiek zijn voor beide hartspiercellen of de begeleidende vasculaire endotheelcellen.
Recente onderzoeken wijzen op een verbetering van het energiemetabolisme van het hart – optimalisatie van de mitochondriale functie en energieproductie is van bijzonder belang.
Antifibrotische effecten worden momenteel onderzocht.
Multidimensionaal, synergetisch cardioprotectief en therapeutisch potentieel is wat Cardiogen vertegenwoordigt.
Reeks
Ala-Glu-Asp-Arg
CAS-nummer
/
Moleculaire formule
C18H31N7O9
Moleculair gewicht
489.486
Onderzoek naar cardiogeenpeptide
1.Behandeling van hart- en vaatziekten en daarna reperfusie letsel
Reperfusieletsel zelf is het eindpunt dat velen momenteel proberen te behandelen.
Blokkades in het cardiovasculaire systeem leiden tot ischemie/hypoxie van het myocardium; direct herstel van de bloedstroom (chirurgisch of anderszins) veroorzaakt deze ernstige schade.
cardiogeen, door activering van de eerder genoemde intracellulaire routes (PI3K-AkIk ben niet de voornaamste onder hen), bootst de endogene beschermende reacties van het lichaam na.
Opening van de mitochondriale permeabiliteit overgangsporie(mPTP) één van de laatste zijn, onomkeerbaar schadelijke stappen in de dood van hartspiercellen, wordt met succes geremd.
De patiënt redden van vol of bijna vol infarct is het ideale eindresultaat – kleiner, meer ‘normaal’’ myocardiumgrootte en alles wat volgt, is het ware doel van cardiogene therapie.
2.Apoptose remmen
In modellen van chronische hartstress en reperfusieletsel, Van cardiogeen is aangetoond dat het apoptose aanzienlijk onderdrukt.
Ze activeren de sleutel direct kinasen zoals Ak, remt de pro-apoptotische eiwitactiviteit via fosforylering, en in sommige gevallen de anti-apoptotische eiwitactiviteit versterken.
Via deze mechanismen wordt een vorm van directe onderdrukking van apoptose op hormonaal niveau bereikt.
Dit onderzoek wijst op een aanzienlijk potentieel voor cardiogeen – het redden van ernstig zieke hartpatiënten is één toepassing, het reguleren van verschillende aspecten van chronische hartziekten, vertragen (als het niet stopt) het verlies van hartspiercellen, en bij uitbreiding het vertragen van alle vormen van progressief hartfalen.
3.Verbetering van het hartenergiemetabolisme
Cardiogenen verbeteren het energiemetabolisme in hartcellen; front-end remming van mPTP-opening is een primaire methode die voor dit doel wordt gebruikt.
Door oxidatieve schade aan de mitochondriale elektronentransportketen te verminderen, kunnen de mitochondriën zowel het membraanpotentieel als in hoge mate de structurele integriteit behouden.
Efficiënt adenosinetrifosfaat (ATP) productie is dan mogelijk, een constante duurzame vorm van energie die wordt geleverd aan het falende hart.
Stabiele hartcontractiliteit en alle daarmee samenhangende vormen van hartfunctie op korte en lange termijn zijn afhankelijk van deze stabiele energievoorziening.
4.Antioxidante en ontstekingsremmende effecten
Indirecte antioxiderende effecten worden ook door cardiogeen vertoond.
Directe activering van bepaalde signaalroutes (Akt is het beste voorbeeld) leidt tot opregulatie van de endogene antioxidantsystemen van het lichaam.
Glutathionperoxidase en andere soortgelijke enzymen zien een verhoogde expressie, het creëren van een ‘gunstiger’’ omgeving voor cardiovasculaire cellen.
Remming van myocardiale fibrose en ventriculaire remodellering: Hartfibrose zelf is een primaire oorzaak van acute hartziekten of uiteindelijk orgaanfalen.
Langdurige door stress geïnduceerde fibrose en daaropvolgende ventriculaire remodellering zijn op zijn minst gedeeltelijk verantwoordelijk voor het eindstadium van hartziekten.
Cardiogene werking op de bovengenoemde factoren (anti-apoptotisch is de belangrijkste) en directe remming van pro-fibrotische signalen, is een zeer belangrijk en goed gedocumenteerd onderzoeksgebied.
Het vermogen van Cardiogen om myocardiale fibrose te vertragen of te voorkomen maakt deel uit van de algemene therapeutische belofte.
COA
HPLC
MEVROUW
