Ацетилгексапептид-49 представляет собой синтетический пептид-мессенджер с короткой цепью.. Называется “гексапептид”, его молекулярный остов состоит из шести аминокислот, связанных между собой пептидными связями.; N-концевая аминогруппа ацетилирована, в первую очередь для повышения стабильности и улучшения проницаемости кожи. Этот пептид получил широкое применение в косметике и средствах по уходу за кожей., чувствительная кожа является одним из основных заболеваний, для решения которых он предназначен.
Последовательность
Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2
Номер CAS
1969409-70-8
Молекулярная формула
C51H58N10O7
Молекулярный вес
923.07 г/моль
1.Что такое ацетилгексапептид-49?
Антисенсибилизирующее и успокаивающее действие ацетилгексапептида-49 обусловлено его специфическим ингибированием ключевого сигнального рецептора. – Рецептор, активируемый протеазой 2 (ПАР-2). Сам ПАР-2 представляет собой Рецептор, связанный с G-белком, широко экспрессируется на различных клетках кожи и сенсорных нейронах; он играет центральную роль в опосредовании воспаления кожи., зуд, и нейрогенное воспаление.
В нормальных условиях активация происходит посредством специфических сериновых протеаз. (триптаза из тучных клеток является ярким примером, протеазы экологических аллергенов также служат этой цели). Расщепление N-концевого внеклеточного домена PAR-2 открывает эту новую последовательность как «связанный лиганд».; обратное связывание с уже активированным рецептором — это то, что инициирует полный каскад нисходящей передачи сигналов..
Ацетилгексапептид-49 действует как мощный антагонист этого процесса., эффективно разрушая первичный сигнальный путь, приводящий к чувствительности. Снижение как IL-6, так и Интерлейкин 8 (Ил-8) воспалительные реакции, и в значительной степени ТРПВ-1 (и все, что следует за CGRP) активация, все это прямые эффекты этого торможения.
2.Исследование ацетилгексапептида-49
1)Облегчение нейрогенного воспаления
Активация PAR-2 стимулирует сенсорные нервные окончания к высвобождению нескольких нейропептидов., пептид, родственный гену кальцитонина (КГРП) будучи основным. CGRP служит мощным сосудорасширяющим средством.; покраснение кожи, отек, и характерное жжение – все это прямые последствия его выброса.
Исследования in vitro показали, что ацетилгексапептид-49 значительно ингибирует высвобождение CGRP, запускаемое PAR-2., эффективно контролируя различные формы нейрогенных воспалительных реакций.
Испытания поставщиков in vivo на людях показали, что содержащие его составы снижают (часто полностью облегчает) ощущения покалывания и жжения, связанные с конкретными химическими раздражителями – молочная кислота и капсаицин являются яркими примерами. Эти тесты обеспечивают прямое подтверждение регуляторного воздействия на чувствительные нервы..
2)Ингибирование продукции воспалительных цитокинов
Внутри самих кератиноцитов, Активация PAR-2 приводит к экспрессии ряда провоспалительных цитокинов и хемокинов. (Ил-6 является хорошо документированным примером., Ил-8 тоже весьма актуален). Рекрутирование иммунных клеток является частью последующей воспалительной реакции.; снижение этих медиаторов является четкой противовоспалительной целью..
Эксперименты подтверждают прямое влияние ацетилгексапептида-49 на эти факторы..
3)Восстанавливает барьерную функцию кожи.
Хроническое воспаление является основной причиной нарушения естественного барьера кожи.. Подавление ранее упомянутых воспалительных путей (PAR-2 является начальным триггером) позволяет нанести меньший ущерб этому барьеру, возможен самостоятельный ремонт, и в какой-то степени внешние раздражители будут встречаться более «нормально».’ уровень сопротивления.
3.Заключение
Ацетилгексапептид-49 — нейроуспокаивающий пептид.. Все три линии доказательств указывают на то, что он является очень подходящим кандидатом для лечения или, по крайней мере, частичного восстановления чувствительной кожи..
сертификат подлинности
ВЭЖХ
РС
