ميلانوتان-I (MT-I), أو بتعبير أدق [Nle4,D-Phe7]-α-MSH, هو التناظرية ل α-MSH (الهرمون المحفز للخلايا الصباغية). ثلاثي الكاببتيد الخطي, يروج الميلانين تشكيل من خلال التنشيط الانتقائي لل MC1R (مستقبل الميلانوكورتين -1).
تدعم الأدلة التجريبية صورتها غير السامة وغير المسببة للسرطان نسبيًا, سواء في الجسم الحي أو في نماذج مختلفة في المختبر. بالمقارنة مع α-MSH الطبيعي, يمتلك Melanotan-I نصف عمر طويل جدًا; وقد تم تسويقه بنجاح في الاتحاد الأوروبي.
تسلسل
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
رقم كاس
75921-69-6
الصيغة الجزيئية
C78H111N21O19
الوزن الجزيئي
1646.85
بحث عن ميلانوتان-I
ال الميلانوكورتين يتكون النظام من خمسة مستقبلات مختلفة (MC1-R من خلال MC5-R), الببتيدات الميلانوكورتين المذكورة أعلاه (برووبيوميلانوكورتين/POMC الببتيدات المشتقة), واثنين الخصوم الداخلية.
يرتبط Melanotan-I بشكل انتقائي بالمستقبل الأساسي وينشطه, MC1R. التسلسل الأساسي (له-Phe-Arg-Trp) هو المسؤول عن هذا التفاعل المحدد.
تنشيط المستقبلات يؤدي إلى داخل الخلايا أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي (مخيم) وجميع اللاحقة PKA-المسارات التابعة; إنزيمات تصنيع الميلانين (التيروزيناز هو المثال الرئيسي) يتم زيادة النشاط في النهاية.
زيادة يوميلانين يؤدي الإنتاج داخل الجلد إلى تعزيز التصبغ – حاجز جزئي ولكنه قيم ضد اختراق الضوء فوق البنفسجي والمرئي. مسح أنواع الأكسجين التفاعلية الناجمة عن الأشعة فوق البنفسجية (الحمض النووي, بروتين, وتلف الدهون) ويُعتقد أيضًا أنه يتوسطه يوميلانين.
لقد مارس Melanotan-I أكبر تأثير وقائي على زيادة هذا الميلانين الوقائي المحدد. قامت تجربة مزدوجة التعمية بقياس معايير مختلفة للحماية من الضوء; تم تلقي موضوعات منخفضة التعرض لحروق الشمس 3 دورات الحقن تحت الجلد.
زيادة كثافة الميلانين في الجلد كما ذكرنا سابقاً, وتم تقليل معظم خلايا حروق الشمس الجلدية. الحماية من الصور, على الأقل بدرجة كبيرة, هو هدف نهائي مهم لتعرض جلد الإنسان للأشعة فوق البنفسجية.
الميلانوتان-I يحث على تصبغ الجلد إي بي بي(بروتوبورفيريا الكريات الحمر) مرضى, تقليل الحساسية للضوء وبالتالي تخفيف آلام الجلد المرتبطة بها.⁵ EPP نفسه هو اضطراب وراثي نادر; تراكم محسس ضوئي, بروتوبرفيرين التاسع, يسبب هذه الحساسية للضوء المرئي.
دراسة مفتوحة التسمية تمتد على 4 تم إجراء أشهر على خمسة موضوعات EPP; كانت تدار غرسات الميلانوتان-I تحت الجلد في اليوم 7 والأسبوع 8. مقارنة بخط الأساس, تم قياس الزيادات في كثافة الميلانين في الجلد, جنبا إلى جنب مع تحسن ملحوظ في تحمل تحفيز الضوء – المقياس المحدد المستخدم هو "الوقت المناسب للوصول إلى ألم لا يطاق".’ تحت الإضاءة.
الولايات المتحدة. إدارة الغذاء والدواء (ادارة الاغذية والعقاقير) المشهد المعتمد (أفاميلانوتيد), الشكل الحالي لزرع Melanotan-I, لهذا الغرض بالذات.
وقد أظهرت الدراسات قبل السريرية سمية منخفضة نسبيا (لم يتم ملاحظة أي مادة مسرطنة كما هو موضح في كل من المختبر وكلها تم اختبارها في نماذج الجسم الحي.
يعد الحث الفعال لتصبغ الجلد الكبير أحد التأثيرات الأكثر توثيقًا لـ Melanotan-I; أنواع البشرة الضعيفة الاستجابة للضوء (قرب فشل الدباغة الكامل هو نقطة النهاية) الاستفادة منه بشكل كبير.
إن انخفاض استجابة الجلد السامة للأشعة فوق البنفسجية هو الصحيح, النتيجة النهائية المرجوة من كل هذا – يتم تقليل حروق الشمس والأضرار ذات الصلة, على الأقل جزئيا, بواسطة ميلانوتان-I.
شهادة توثيق البرامج
HPLC
آنسة
