Pentapeptid-18

Pentapeptide-18-relaterad forskning

1.Introduktion till enkefaliner och designmotiv

Enkefaliner är opioidpeptider som fungerar som signalsubstanser i centrala nervsystemet och har olika effekter, inklusive modulering av smärtuppfattning och humör.

Pentapeptide-18 utvecklades för att simulera verkan av dessa endogena neuropeptider.

Den andra aminosyran i Pentapeptide-18 är D-alanin, medan i endogent enkefalin denna position upptas av glycin (Gly).

Användningen av denna onaturliga D-aminosyra ger ökad stabilitet till peptiden, till exempel, motstånd mot nedbrytning av proteaser (särskilt aminopeptidaser) levande.

Denna förändring ökar halveringstiden för Pentapeptide-18 i huden och ger därför långvarig effekt.

2.Verkningsmekanism

Verkningssättet för Pentapeptide-18 är att rikta enkefalinreceptorn på cellmembranet hos neuronceller.

Det aktiverar hämmande G-proteiner (Gi) vid bindning, som utlöser en intracellulär signalkaskad som hämmar den spänningsstyrda kalciumkanalen och öppnar kaliumkanaler.

Blockaden av kalciuminflöde undertrycker direkt synaptisk vesikel fusion med plasmamembranet och frisättning av acetylkolin.

Den neurotransmittor som ansvarar för muskelkontraktion vid den neuromuskulära korsningen är acetylkolin.

Dess minskade utsläpp resulterar i minskad excitabilitet av neuronerna, som minskar intensiteten av muskelsammandragningar och underlättar dynamiska linjer som orsakas av ansiktsrörelser.

3.Kliniska studier om effektivitet

En klinisk jämförelse av en kräm som innehåller 0.05 procent Pentapeptide-18 och en annan innehållande Acetylhexapeptid-3 (Argireline) genomfördes den 43 kvinnliga volontärer.

Efter 28 dagars användning, gruppen med endast Pentapeptide-18 hade en genomsnittlig minskning av rynkdjupet 11.64%.

Det delar ett liknande resultat med acetylhexapeptid-8 (Argireline), men verkar via en distinkt mekanism.

Kombinationen av båda har ökande effekter för anti-rynkaktivitet.

Rynkminskningsgraden var 25–47 % när den formulerades för att innehålla 5% acetylhexapeptid-8 (märkt som Argirelox®).

En ytterligare öppen studie genomfördes (20 frivilliga) testa en högre koncentration (2%) formulering av Pentapeptide-18.

Efter 28 dagar av kontinuerlig användning, silikonavtrycksbedömningar visade en 35% minskning av rynkor djup på pannan och en 28% minska i kråkfötter rynkor runt ögonen⁴.

4.Moderna tillämpningar och sammanfattning

Pentapeptide-18 är en kemiskt modifierad derivat av enkefalin, en välkänd aktiv ingrediens i modern anti-age hudvård.

Det tillsätts främst som ett anti-rynkaktivt ämne till serum, lotioner, krämer och masker för ett mer ungdomligt utseende som motverkar effekterna av muskelsammandragning.