एसएस-31 (एलामिप्रेटाइड) एक छोटा-अणु पेप्टाइड है जिसमें चार शामिल हैं अमीनो अम्ल; विशेष रूप से लक्ष्यीकरण माइटोकॉन्ड्रिया.
की कुशल पैठ कोशिका झिल्ली इसकी प्रमुख विशेषताओं में से एक है, के अचूक निशाने के साथ आंतरिक माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली.
पारंपरिक एंटीऑक्सीडेंट अधिक सीमित लोगों में पर्याप्त रूप से जमा होने में विफल रहते हैं माइटोकॉन्ड्रियल मैट्रिक्स, अतिरिक्त सफाई प्रतिक्रियाशील ऑक्सीजन प्रजातियों (कार्यालयों) एक बड़ी बाधा के रूप में.
एसएस-31 का अनोखा डिज़ाइन मुक्त कणों को बेअसर करने की अनुमति देता है, और विभिन्न इलेक्ट्रोस्टैटिक इंटरैक्शन/हाइड्रोफोबिक इंटरैक्शन; माइटोकॉन्ड्रिया के लिए विशिष्ट एंकरिंग स्वयं इसका प्रत्यक्ष परिणाम है.
माइटोकॉन्ड्रियल दवा समग्र रूप से एसएस-31 को निकट भविष्य में अधिक प्राप्य दवाओं में से एक के रूप में देखती है.
विशुद्ध रूप से साइटोप्रोटेक्टिव प्रभावों से परे, शक्तिशाली प्रतिकारात्मक क्रियाएं भी देखी जाती हैं.
ऑक्सीडेटिव तनाव के पहले से कठिन दुष्चक्र को तोड़ना ही एसएस-31 को अलग करता है.
मायोकार्डियल में सुधार ऊर्जा चयापचय, छोटे रोधगलितांश आकार, समग्र हृदय क्रिया, और कुछ हद तक, न्यूरोडीजेनेरेटिव कार्य, सभी पहुंच के भीतर हैं.
व्यायाम सहनशीलता और मांसपेशियों की ताकत अतिरिक्त है, फिर भी महत्वपूर्ण, अंतिम बिंदु जिन्हें एसएस-31 प्रभावित करने में सक्षम है.
अनुक्रम
D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2; डीएमटी=2',6'-डाइमिथाइलटायर
सीएएस संख्या
736992-21-5
आण्विक सूत्र
C32H49N9O5
आणविक वजन
639.8 जी/मोल
एसएस-31 का अनुसंधान
1.नैदानिक अनुप्रयोग और चिकित्सीय क्षमता
प्रारंभिक नैदानिक परीक्षणों ने महत्वपूर्ण साइटोप्रोटेक्टिव प्रभाव प्रदर्शित किए हैं – प्राथमिक माइटोकॉन्ड्रियल मायोपैथी, बार्थ सिंड्रोम, दिल की धड़कन रुकना, तीव्र गुर्दे की चोट और ड्राई आई सिंड्रोम सभी चिकित्सीय अनुप्रयोग के आशाजनक क्षेत्रों का प्रतिनिधित्व करते हैं.
2.एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव
पारंपरिक एंटीऑक्सीडेंट व्यापक रूप से वितरित होते हैं लेकिन जैसा कि ऊपर कहा गया है, उनमें विशिष्ट पैठ की कमी है.
एसएस-31 के भौतिक-रासायनिक गुण सभी महत्वपूर्ण चयनात्मक संचय को सक्षम बनाते हैं.
The इलेक्ट्रॉन दाता (डाइमिथाइलटायरोसिन) के भीतर उत्पन्न मुक्त कणों के साथ सीधे संपर्क करता है और उन्हें निष्क्रिय करता है इलेक्ट्रॉन परिवहन श्रृंखला.
ऑक्सीडेटिव तनाव का स्रोत स्तर पर व्यवधान मूल लक्ष्य है; की सुरक्षा माइटोकॉन्ड्रियल डीएनए, स्थिर (इष्टतम) सूक्ष्म पर्यावरण का रखरखाव, और अनिवार्य रूप से, आजीवन ऊर्जा उत्पादन, उपरोक्त सभी का अंतिम परिणाम है.
उम्र बढ़ने की प्रक्रियाओं को धीमा करना या रोकना और पहले से इलाज न की जा सकने वाली बीमारियों की एक विस्तृत श्रृंखला, अनुसंधान की इस पंक्ति के अंतिम लक्ष्य हैं.
3.कैंसर और कीमोथेरेपी से प्रभावित प्रणालीगत ऊर्जा स्थिति में सुधार
कैंसर रोगियों की कंकालीय मांसपेशी में, माइटोकॉन्ड्रियल डिसफंक्शन कम होने का प्राथमिक कारण है एटीपी संश्लेषण; अपरिवर्तनीय मांसपेशी शोष और उसके बाद की विकृति इसके प्रत्यक्ष परिणाम के रूप में सामने आती है.
एसएस-31 प्रभावी ढंग से दबा देता है कैचेक्सिया, ग्लाइकोलाइटिक मांसपेशी फाइबर क्षेत्र में कमी को रोकता है, माइटोकॉन्ड्रियल हानि और असामान्य के विभिन्न रूपों को रोकता है भोजी/पिंजरे का बँटवारा.
कंकाल की मांसपेशी का विश्लेषण, जिगर, और प्लाज्मा मेटाबोलाइट्स ट्यूमर होस्ट के भीतर ऊर्जा और प्रोटीन चयापचय दोनों में महत्वपूर्ण परिवर्तन का संकेत देते हैं.
4.माइटोकॉन्ड्रियल डिसफंक्शन और संबंधित स्मृति हानि में सुधार
अन्तर्जीवविष-उपचारित चूहे इस माइटोकॉन्ड्रियल डिसफंक्शन के सभी पहलुओं को प्रदर्शित करते हैं – ऑक्सीडेटिव तनाव, भड़काऊ प्रतिक्रियाएँ, न्यूरोनल एपोप्टोसिस, हिप्पोकैम्पस डेंड्राइटिक स्पाइन नुकसान – परिणाम के रूप में सीखना और सरल स्मृति क्षमताएँ.
प्रयोग पहले उल्लिखित कारकों के विरुद्ध एसएस-31 के सुरक्षात्मक प्रभाव दिखाते हैं; का मॉड्यूलेशन मस्तिष्क-व्युत्पन्न न्यूरोट्रॉफिक कारक, या एन्यूरिन बीडीएनएफ एक प्रमुख मार्ग के रूप में संकेतन.
कुछ सिनैप्टिक सिग्नलिंग प्रोटीन में उलटफेर और वृद्धि हुई (शारीरिक) सिनैप्स की संरचनात्मक जटिलता देखी जाती है.
ऑक्सीडेटिव तनाव के लिए चिकित्सीय क्षमता/तंत्रिका सूजन प्रकार की क्षति स्पष्ट है.
5.माइटोकॉन्ड्रियल पारगम्यता संक्रमण छिद्र को रोकना (एमपीटीपी) एपोप्टोसिस को रोकने के लिए खोलना
एसएस-31 अप्रत्यक्ष रूप से आंतरिक माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली अखंडता को बनाए रखता है, एंटीऑक्सीडेंट और स्थिर एटीपी संश्लेषण प्रभाव दोनों के माध्यम से.
पर सीधी कार्रवाई एडेनिन न्यूक्लियोटाइड ट्रांसलोकेटर (चींटी) के लिए दहलीज को ऊपर धकेलता है माइटोकॉन्ड्रियल पारगम्यता संक्रमण छिद्र /mPTP उद्घाटन.
इस प्रक्रिया की असामान्य समयपूर्व सक्रियता को सफलतापूर्वक रोक दिया गया है; गंभीर स्थितियाँ (हृद्पेशीय रोधगलन, प्रतिनिधि मामलों के रूप में आघात) निषेध की इस रेखा द्वारा कम से कम आंशिक रूप से इलाज किया जा सकता है.
6.सूजन संबंधी प्रतिक्रिया का निषेध
उपरोक्त सभी आपस में जुड़े हुए हैं.
माइटोकॉन्ड्रियल कार्य में सुधार होता है, क्षति कम हो गयी है, और पुरानी या तीव्र सूजन के सभी डाउनस्ट्रीम प्रभाव कम से कम आंशिक रूप से कम हो जाते हैं.
एसएस-31 का पूर्ण चिकित्सीय मूल्य इन संयुक्त में निहित है, फिर भी मौलिक, सूजनरोधी क्रियाएं.
सीओए
एचपीएलसी
एमएस





