SS-31 (エラミプレチド) 4つからなる低分子ペプチドです。 アミノ酸; 具体的にターゲットを絞る ミトコンドリア.
効率的な浸透 細胞膜 重要な機能の 1 つです, 正確な目標を持って、 ミトコンドリア内膜.
従来の抗酸化物質は、より狭い範囲内では適切に蓄積できません。 ミトコンドリアマトリックス, 余分なものを取り除く 活性酸素種 (ROS) 大きな制約として.
SS-31 のユニークな設計により、フリーラジカルの中和の両方が可能になります。, そして色々な 静電相互作用/疎水性相互作用; ミトコンドリア自体への特異的な固定はこれの直接の結果です.
ミトコンドリア医学全体では、SS-31 はより実現可能な近未来薬の 1 つであると考えられています。.
純粋な細胞保護効果を超えて, 強力な修復作用も観察される.
これまで手に負えなかった酸化ストレスの悪循環を断ち切ることが SS-31 の特徴です.
心筋の改善 エネルギー代謝, 小さい梗塞サイズ, 全体的な心臓機能, そしてある程度まで, 神経変性機能, すべては手の届くところにある.
運動耐性と筋力が追加されます, まだ重要, SS-31 が影響を与えることができるエンドポイント.
順序
D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2; Dmt=2',6'-ジメチルTyr
CAS番号
736992-21-5
分子式
C32H49N9O5
分子量
639.8 グラム/モル
SS-31の研究
1.臨床応用と治療の可能性
初期の臨床試験では顕著な細胞保護効果が実証されています – 原発性ミトコンドリアミオパチー, バース症候群, 心不全, 急性腎障害 およびドライアイ症候群はすべて、治療応用の有望な分野を表しています。.
2.抗酸化作用
従来の抗酸化剤は広く流通していますが、前述したように特異的な浸透力がありません。.
SS-31 の物理化学的特性により、すべての重要な選択的蓄積が可能になります。.
の 電子供与体 (ジメチルチロシン) 内部で生成されたフリーラジカルと直接相互作用し、中和します。 電子伝達系.
酸化ストレスをソースレベルで遮断することが基本的な目標です; の保護 ミトコンドリアDNA, 絶え間ない (最適な) 微環境の維持, そして本質的に, 生涯にわたるエネルギー生産, 上記すべての最終結果です.
老化プロセスやこれまで治療できなかったさまざまな病気を遅らせたり止めたりする, この研究分野の最終目標は.
3.がんや化学療法によって損なわれた全身のエネルギー状態を改善する
がん患者の骨格筋では, ミトコンドリアの機能不全が減少の主な原因です ATP合成; 直接的な結果として、不可逆的な筋萎縮とその後の変形が起こります。.
SS-31は効果的に抑制します 悪液質, 解糖性筋線維面積の減少を防ぐ, ミトコンドリアの減少とさまざまな形の異常をブロックします。 オートファジー/有糸分裂.
骨格筋の解析, 肝臓, 血漿代謝物は、腫瘍宿主内のエネルギー代謝とタンパク質代謝の両方における重大な変化を示しています.
4.ミトコンドリア機能不全とそれに伴う記憶障害の改善
エンドトキシン-治療を受けたマウスは、このミトコンドリア機能不全のあらゆる側面を示します – 酸化ストレス, 炎症反応, ニューロンのアポトーシス, 海馬樹状突起棘 損失 – 結果としての学習能力と単純な記憶能力.
実験により、前述の要因に対する SS-31 の保護効果が示されました; の変調 脳由来神経栄養因子, またはアナイリンBDNF 重要な経路としてのシグナル伝達.
一部のシナプスシグナル伝達タンパク質の変化の逆転と増加 (生理学的) シナプスの構造の複雑さが観察される.
酸化ストレスに対する治療の可能性/神経炎症 型の損傷が明らかです.
5.ミトコンドリア透過性遷移孔の阻害 (mPTP) アポトーシスを防ぐための開口部
SS-31はミトコンドリア内膜の完全性を間接的に維持します, 抗酸化作用と安定したATP合成作用の両方により.
直接的なアクション アデニンヌクレオチドトランスロケーター (アリ) ～の閾値を押し上げます ミトコンドリア透過性遷移孔/mPTP オープニング.
このプロセスの異常な時期尚早の活性化はうまく抑制されています; 急性症状 (心筋梗塞, 代表的な症例としては脳卒中) この阻害線によって少なくとも部分的に治療できる.
6.炎症反応の抑制
上記はすべて連動しています.
ミトコンドリアの機能が改善される, ダメージが軽減される, 慢性または急性炎症の下流への影響はすべて少なくとも部分的に軽減されます。.
SS-31 の完全な治療的価値は、これらの組み合わせにあります。, まだ根本的な, 抗炎症作用.
COA
HPLC
MS
