SS-31 (elamipretit) là một peptide phân tử nhỏ bao gồm bốn axit amin; nhắm mục tiêu cụ thể ty thể.
Sự thâm nhập hiệu quả màng tế bào là một trong những tính năng chính của nó, với mục tiêu chính xác của màng trong ty thể.
Chất chống oxy hóa truyền thống không tích lũy đầy đủ trong phạm vi hạn chế hơn ma trận ty thể, nhặt rác dư thừa các loại oxy phản ứng (ROS) như một hạn chế lớn.
Thiết kế độc đáo của SS-31 cho phép vừa trung hòa các gốc tự do, và khác nhau tương tác tĩnh điện/tương tác kỵ nước; sự gắn kết cụ thể với chính ty thể là kết quả trực tiếp của việc này.
Y học ty thể nói chung coi SS-31 là một trong những loại thuốc có thể đạt được trong tương lai gần.
Ngoài tác dụng bảo vệ tế bào thuần túy, hành động khắc phục mạnh mẽ cũng được quan sát thấy.
Phá vỡ vòng luẩn quẩn căng thẳng oxy hóa khó chữa trước đây là điều khiến SS-31 trở nên khác biệt.
Cải thiện cơ tim chuyển hóa năng lượng, kích thước vùng nhồi máu nhỏ hơn, chức năng tim tổng thể, và ở một mức độ nào đó, chức năng thoái hóa thần kinh, tất cả đều trong tầm tay.
Khả năng chịu đựng tập thể dục và sức mạnh cơ bắp là bổ sung, nhưng quan trọng, điểm cuối mà SS-31 có khả năng ảnh hưởng.
Sự liên tiếp
D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2; Dmt=2',6'-dimethylTyr
Số CAS
736992-21-5
Công thức phân tử
C32H49N9O5
Trọng lượng phân tử
639.8 g/mol
Nghiên cứu SS-31
1.Ứng dụng lâm sàng và tiềm năng điều trị
Các thử nghiệm lâm sàng sớm đã chứng minh tác dụng bảo vệ tế bào đáng kể – bệnh cơ ty thể nguyên phát, hội chứng Barth, suy tim, chấn thương thận cấp tính và hội chứng khô mắt, tất cả đều đại diện cho những lĩnh vực ứng dụng trị liệu đầy hứa hẹn.
2.Tác dụng chống oxy hóa
Các chất chống oxy hóa thông thường được phân phối rộng rãi nhưng như đã nêu ở trên thiếu khả năng thâm nhập cụ thể.
Các đặc tính hóa lý của SS-31 cho phép tất cả sự tích lũy chọn lọc quan trọng.
các nhà tài trợ điện tử (dimethyltyrosine) tương tác trực tiếp và vô hiệu hóa các gốc tự do được tạo ra trong chuỗi vận chuyển điện tử.
Sự gián đoạn mức độ nguồn của stress oxy hóa là mục tiêu cơ bản; bảo vệ DNA ty thể, không thay đổi (tối ưu) duy trì môi trường vi mô, và về cơ bản, sản xuất năng lượng suốt đời, là kết quả cuối cùng của tất cả những điều trên.
Làm chậm hoặc tạm dừng quá trình lão hóa và một loạt các bệnh trước đây không thể điều trị được, là mục tiêu cuối cùng của hướng nghiên cứu này.
3.Cải thiện tình trạng năng lượng toàn thân bị suy yếu do ung thư và hóa trị
Trong cơ xương của bệnh nhân ung thư, rối loạn chức năng ty thể là nguyên nhân chính làm giảm tổng hợp ATP; teo cơ không hồi phục và biến dạng tiếp theo là kết quả trực tiếp.
SS-31 ngăn chặn hiệu quả suy nhược, ngăn ngừa sự giảm diện tích sợi cơ glycolytic, ngăn chặn sự mất mát ty thể và các dạng bất thường khác nhau sự tự thực/nguyên phân.
Phân tích cơ xương, gan, và các chất chuyển hóa trong huyết tương cho thấy những thay đổi đáng kể về cả chuyển hóa năng lượng và protein trong vật chủ khối u.
4.Cải thiện rối loạn chức năng ty thể và suy giảm trí nhớ liên quan
nội độc tố-chuột được điều trị biểu hiện tất cả các khía cạnh của rối loạn chức năng ty thể này – căng thẳng oxy hóa, phản ứng viêm, apoptosis thần kinh, cột sống đuôi ngựa vùng đồi thị sự mất mát – khả năng học tập và trí nhớ đơn giản là kết quả.
Các thí nghiệm cho thấy tác dụng bảo vệ của SS-31 chống lại các yếu tố nêu trên; điều chế của Yếu tố dinh dưỡng thần kinh có nguồn gốc từ não, hoặc aneurin BDNF tín hiệu như một con đường quan trọng.
Đảo ngược một số thay đổi protein tín hiệu khớp thần kinh và tăng (sinh lý) sự phức tạp về cấu trúc của các khớp thần kinh được quan sát thấy.
Tiềm năng điều trị stress oxy hóa/viêm dây thần kinh loại thiệt hại là rõ ràng.
5.Ức chế lỗ chân lông chuyển tiếp thấm qua ty thể (mPTP) mở để ngăn ngừa apoptosis
SS-31 gián tiếp duy trì tính toàn vẹn của màng ty thể bên trong, thông qua cả tác dụng chống oxy hóa và tổng hợp ATP ổn định.
Hành động trực tiếp trên chất chuyển vị nucleotide adenine (KIẾN) đẩy ngưỡng cho lỗ chuyển tiếp thấm qua ty thể /mPTP khai mạc.
Việc kích hoạt sớm bất thường của quá trình này được ức chế thành công; tình trạng cấp tính (nhồi máu cơ tim, đột quỵ là trường hợp đại diện) ít nhất có thể được xử lý một phần bằng dòng ức chế này.
6.Ức chế phản ứng viêm
Tất cả những điều trên được liên kết với nhau.
Chức năng ty thể được cải thiện, thiệt hại giảm, và tất cả các tác động hạ lưu của tình trạng viêm mãn tính hoặc cấp tính ít nhất được giảm nhẹ một phần.
Giá trị trị liệu đầy đủ của SS-31 nằm ở sự kết hợp này, nhưng cơ bản, hành động chống viêm.
COA
HPLC
bệnh đa xơ cứng





