Als een structureel analoog van α-MSH (melanocytstimulerend hormoon), Melanotan-II (MT-II) vertoont eigenschappen die vergelijkbaar zijn met α-MSH. Het werkt als een niet-selectief melanocortine-receptor agonist, het aantonen van activiteit op melanocortinereceptoren MC1R, MC3R, MC4R En MC5R.
Structureel, Melanotan-II is een cyclische stof heptapeptide (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH₂). Deze gecycliseerde architectuur levert een kortere peptideketen op dan de lineaire MT-I.
Hoewel uit in vitro-onderzoeken blijkt dat Melanotan-II een zwakkere werkzaamheid vertoont dan Melanotan-I bij het activeren melanocyt MC1R om pigmentatie te induceren, Melanotan-II blijkt in andere aspecten potentiële voordelen te bezitten, vooral bij de regulering van het centrale zenuwstelsel.
Reeks
Ac-{Kan}-Asp-Zijn-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-lactam
CAS-nummer
121062-08-6
Moleculaire formule
C50H69N15O9
Moleculair gewicht
1024.18
Onderzoek naar Melanotan-II
1.wat is melanotan-II
1)Ontdekking en ontwikkeling
Melanotan-II is een synthetische melanocortinereceptoragonist die oorspronkelijk werd ontwikkeld voor de bescherming van huidkanker. Echter, de onverwachte ontdekking van de regulerende effecten op het centrale zenuwstelsel en de seksuele functie heeft de potentiële toepassingen ervan over meerdere terreinen uitgebreid.
2) Huidpigmentatie-effecten
Als analoog van α-MSH, Melanotan-II kan melanocyten activeren en het bruinen van de huid veroorzaken. In een enkelblind onderzoek, drie deelnemers kregen gedurende twee weken eenmaal daags op weekdagen een zoutoplossing of Melanotan-II via subcutane injectie.
De metingen werden die dag op dezelfde locatie herhaald 21. Visuele beoordeling onthulde merkbare gezichtspigmentatie bij deelnemers na toediening. Er zijn aanwijzingen dat Melanotan-II het bruinen bevordert door zijn werking als agonist op de MC1R in melanocyten¹.
3)Behandeling van erectiestoornissen
Melanotan-II kan mannelijke erectiestoornissen behandelen (ED). In een kleine cohort van 10 patiënten met psychogene ED, subcutane injectie van het peptide (0.025 mg/kg lichaamsgewicht) werd geëvalueerd via realtime monitoring binnenin 6 uur: 8 mannen bereikten klinisch betekenisvolle erecties².
Deze bevindingen werden later bevestigd in een dubbelblind gecontroleerd onderzoek³.
4)Metabolische effecten
Dierstudies hebben aangetoond dat Melanotan-II de eetlust onderdrukt en de vetverbranding bevordert. Onderzoekers hebben specifiek de PTP1B(Eiwittyrosinefosfatase 1B) gen (een negatieve regulator van leptinesignalering) in POMC(Proopiomelanocortine) neuronen van muizen.
Deze gemuteerde muizen vertoonden sterkere reacties op intracerebroventriculaire injecties van leptine en Melanotan-II (een melanocortinereceptoragonist), wat zich manifesteert als een verbeterde onderdrukking van de eetlust, gewichtsverlies, En thermogeen reacties.
Verder, deze genetische deletie resulteerde in een verhoogde expressie van de MC4R-receptor bij de muizen⁴.
2.Conclusie
Melanotan-II, als een niet-selectieve melanocortinereceptoragonist, is niet alleen veelbelovend voor het induceren van huidpigmentatie, maar heeft ook aanzienlijke wetenschappelijke belangstelling gekregen vanwege de krachtige centraal gemedieerde effecten op de regulering van de seksuele functie, vooral bij het verbeteren van ED.
De voorlopige klinische resultaten bij de behandeling van erectiestoornissen zijn bemoedigend, en zijn pleiotroop werkingsmechanisme vormt een veelbelovende basis voor de ontwikkeling van nieuwe ED-therapieën.
COA
HPLC
MEVROUW
