Pentapeptide-18 (handelsnaam Leuphasyl®) is een synthetische gemodificeerde enkefaline analoog dat zich bindt aan enkefalinereceptoren op het oppervlak van zenuwcellen.
Als een neuroactief peptide, het toont een grote belofte op het gebied van anti-veroudering voor de huid door de werking ervan na te bootsen endogeen enkefalinen.
Pentapeptide-18 werkt op een vergelijkbare manier als botulinetoxine en het is aangetoond dat het succesvol is in het gladstrijken van fijne lijntjes en rimpels, hydraterend, versteviging en verbetering van de huidkwaliteit.
Reeks
Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-OH
CAS-nummer
64963-01-5
Moleculaire formule
C29H39N5O7
Moleculair gewicht
569.65
Pentapeptide-18 gerelateerd onderzoek
1.Inleiding tot enkefalines en ontwerpgrondgedachte
Enkefalinen zijn dat wel opioïde peptiden die functioneren als neurotransmitters in de centraal zenuwstelsel en hebben uiteenlopende effecten, inclusief modulatie van pijnperceptie en stemming.
Pentapeptide-18 is ontwikkeld om de werking van deze endogene neuropeptiden te simuleren.
Het tweede aminozuur van Pentapeptide-18 is D-alanine, terwijl bij endogene enkefaline deze positie wordt ingenomen door glycine (Gly).
Het gebruik van dit onnatuurlijke D-aminozuur verleent verbeterde stabiliteit aan het peptide, bijv., weerstand tegen degradatie door proteasen (in het bijzonder aminopeptidasen) in leven.
Deze wijziging verlengt de halfwaardetijd van Pentapeptide-18 in de huid en zorgt daardoor voor een langduriger werkzaamheid.
2.Mechanisme van actie
Het werkingsmechanisme van Pentapeptide-18 is het richten van de enkefalinereceptor op het celmembraan van neuroncellen.
Het activeert remmend G-eiwitten (Gi) bij binding, waardoor een intracellulaire signaalcascade wordt geactiveerd die het spanningsafhankelijke calciumkanaal remt en zich opent kalium kanalen.
De blokkade van de calciuminstroom onderdrukt direct synaptisch blaasje fusie met het plasmamembraan en de afgifte van acetylcholine.
De neurotransmitter die verantwoordelijk is voor spiercontractie op de neuromusculaire kruising is acetylcholine.
De verminderde afgifte resulteert in een afname prikkelbaarheid van de neuronen, wat de intensiteit van spiersamentrekkingen vermindert en dynamische lijnen verlicht die worden veroorzaakt door gezichtsbewegingen.
3.Klinische onderzoeken naar de werkzaamheid
Een klinische vergelijking van een crème met 0.05 procent Pentapeptide-18 en een ander bevattende Acetylhexapeptide-3 (Argirelijn) werd gevoerd 43 vrouwelijke vrijwilligers.
Na 28 dagen gebruik, de groep met alleen Pentapeptide-18 had een gemiddelde afname van de rimpeldiepte 11.64%.
Het deelt een vergelijkbaar resultaat met acetylhexapeptide-8 (Argirelijn), maar werkt via een apart mechanisme.
De combinatie van beide heeft een toenemend effect op de antirimpelactiviteit.
Het rimpelreductiepercentage bedroeg 25-47% toen het werd geformuleerd om het te beperken 5% acetylhexapeptide-8 (merknaam Argirelox®).
Een verder open-label onderzoek werd uitgevoerd (20 vrijwilligers) testen van een hogere concentratie (2%) formulering van pentapeptide-18.
Na 28 dagen continu gebruik, Siliconenafdrukbeoordelingen lieten een 35% afname van de rimpeldiepte op het voorhoofd en a 28% afname in kraaienpootjes rimpels rond de ogen⁴.
4.Moderne toepassingen en samenvatting
Pentapeptide-18 is een chemisch gemodificeerde derivaat van enkefaline, een algemeen erkend actief ingrediënt in de moderne anti-age huidverzorging.
Het wordt voornamelijk toegevoegd als antirimpelmiddel aan serums, lotions, crèmes en maskers voor een jeugdiger uiterlijk dat de effecten van spiercontracties bestrijdt.
COA
HPLC
MEVROUW
