Pentapeptide-3

Pentapeptide-3 gerelateerd onderzoek

1.Farmacologisch profiel en ontwikkeling

Het vertoont aanzienlijk minder toxiciteit (ongeveer duizendvoudig) vergeleken met het gifpeptide waaraan het zich bindt acetylcholinereceptoren.

Het is een competitieve antagonist van de acetylcholinereceptor en functioneert door het remmen van de neuromusculaire transmissie, wat leidt tot verminderde spiercontractie.

Er wordt gezegd dat pentapeptide-3 een werkingsmechanisme heeft dat vergelijkbaar is met dat van tubocurarine, een uiterst giftig verlammend toxine dat uit veel planten wordt verkregen.

In tegenstelling tot directe extractie uit slangengif, pentapeptide-3 dat in de handel wordt verkocht, wordt gesynthetiseerd door middel van een chemisch proces.

Dit is om de zuiverheid en veiligheid ervan te garanderen, het voorkomen van risico's die verband houden met andere schadelijke stoffen die in natuurlijk gif voorkomen.

2.Gedetailleerd werkingsmechanisme

Het primaire werkingsmechanisme van pentapeptide-3 is blokkeren NMJ signalering.

Onder normale functionele omstandigheden, zenuwimpulsen die bij de uiteinden van de motorische zenuwen aankomen, geven a vrij neurotransmitter bekend als acetylcholine.

Acetylcholine komt vrij, passeert de synaps en bindt zich eraan nicotine-acetylcholinereceptoren (nAChR) op het spiercelmembraan (postsynaptisch membraan).

Deze binding leidt tot de activering van receptorionkanalen, waardoor Na+-ionen kunnen binnendringen.

Dit resulteert weer in depolarisatie van het spiercelmembraan en leidt tot biochemische veranderingen die spiervezelcontractie veroorzaken.

Pentapeptide-3 is een competitieve antagonist van de nicotine-acetylcholinereceptor in de spier (nAChR), het voorkomen van binding van acetylcholine aan deze receptoren.

Deze actie voorkomt het openen van spanningsafhankelijke natriumkanalen, Dit beperkt op zijn beurt de depolarisatie van het postsynaptische membraan en resulteert in een afname van de frequentie en intensiteit van de spiercontractie.

3.In vitro en klinische werkzaamheid

In vitro-testen hebben een vermindering van de spiercontractie aangetoond 71% na slechts één minuut en een remmingspercentage van 58 procent na twee uur.

Gezien het feit dat rimpels in het gezicht ontstaan ​​door de herhaalde samentrekking van de onderhuidse spieren, deze methode zou de onderhuidse spieren kunnen ontspannen om de diepte van dynamische rimpels te verminderen, zoals kraaienpootjes.

Pentapeptide-3 wordt voornamelijk gebruikt in anti-aging huidverzorging.

De werkzaamheid ervan is gevalideerd in talrijke klinische onderzoeken.