Пентапептид-18

Исследования, связанные с пентапептидом-18

1.Введение в энкефалины и обоснование дизайна

Энкефалины опиоидные пептиды которые функционируют как нейротрансмиттеры в центральная нервная система и имеют разнообразные эффекты, включая модуляцию восприятия боли и настроения.

Пентапептид-18 был разработан для имитации действия этих эндогенных нейропептидов..

Вторая аминокислота пентапептида-18 — D-аланин., тогда как в эндогенном энкефалине это место занимают глицин (Гли).

Использование этой неприродной D-аминокислоты придает пептиду повышенную стабильность., например, устойчивость к деградации протеазы (в частности аминопептидазы) живой.

Это изменение увеличивает период полувыведения пентапептида-18 в коже и, следовательно, обеспечивает более продолжительную эффективность..

2.Механизм действия

Механизм действия пентапептида-18 заключается в воздействии на рецептор энкефалина на клеточной мембране нейронных клеток..

Он активирует тормозное G-белки (Ги) при связывании, который запускает внутриклеточный сигнальный каскад, который ингибирует потенциалзависимый кальциевый канал и открывает калиевые каналы.

Блокада притока кальция непосредственно подавляет синаптический везикула слияние с плазматической мембраной и высвобождение ацетилхолина.

Нейромедиатором, ответственным за сокращение мышц в нервно-мышечном соединении, является ацетилхолин.

Его уменьшенное высвобождение приводит к уменьшению возбудимость нейронов, что уменьшает интенсивность мышечных сокращений и смягчает динамические линии, вызванные движениями лица..

3.Клинические исследования эффективности

Клиническое сравнение крема, содержащего 0.05 процент пентапептида-18 и другой, содержащий Ацетил гексапептид-3 (Аргирелин) было проведено на 43 женщины-волонтёры.

После 28 дни использования, В группе, принимавшей только пентапептид-18, наблюдалось среднее уменьшение глубины морщин на 11.64%.

Он имеет аналогичный результат с ацетил гексапептидом-8. (Аргирелин), но действует через особый механизм.

Комбинация обоих оказывает возрастающее воздействие на активность против морщин..

Степень уменьшения морщин составляла 25–47%, когда он был разработан, чтобы содержать 5% ацетил гексапептид-8 (под торговой маркой Argirelox®).

Дальнейшее открытое исследование было проведено (20 волонтеры) тестирование более высокой концентрации (2%) состав пентапептида-18.

После 28 дни непрерывного использования, оценка силиконовых оттисков показала 35% уменьшение глубины морщин на лбу и 28% снижение гусиные лапки морщины вокруг глаз⁴.

4.Современные приложения и резюме

Пентапептид-18 представляет собой химически модифицированный производная энкефалина, широко признанный активный ингредиент в современном антивозрастном уходе за кожей..

В первую очередь его добавляют в сыворотки как средство против морщин., лосьоны, кремы и маски для более молодого вида, борющиеся с последствиями сокращения мышц.