СНАП-8

Исследования, связанные с SNAP-8

1.Физиологическая основа: Молекулярная основа нервно-мышечного сокращения

В нормальных физиологических условиях, тот нейромедиатор За сокращение мимических мышц отвечает ацетилхолин(АЧ).

Это зависит от белкового комплекса под названием SNARE. (Растворимый N-этилмалеимид-чувствительный фактор Прикрепляющий белок РЕЦЕПТОР).

Комплекс состоит из триады белков, включая SNAP-25 и синтаксин на пресинаптическая мембрана, и ВАМП на везикул мембрана.

Когда эти три формы соединятся правильно, они создают стабильную “молекулярная молния” который притягивает пузырьки, содержащие ацетилхолин, к пресинаптической мембране., где они сливаются и высвобождают нейромедиатор в щель синапса вызвать сокращение мышц.

2.Механизм против морщин SNAP-8

Механизм SNAP-8 против морщин. Активность SNAP-8 против морщин также основана на его конкуренции с комплексом SNARE2..

Более конкретно, процесс выглядит следующим образом:

(1).Конкурентное торможение

Аминокислотная последовательность SNAP-8 построена по образцу N-терминал область белка SNAP-25.

Поэтому, когда SNAP-8 попадает в кожу и вступает в контакт с терминальными нервными окончаниями, он может “имитировать” себя как часть белка SNAP-25, и в конкурентной борьбе занять место, которое обычно занимает SNAP-25 в комплексе SNARE.

Это предотвращает полную сборку комплекса SNARE с его белками-партнерами, такими как синтаксин и VAMP3..

(2).Блокада высвобождения нейромедиаторов

Конформационная нестабильность комплекса SNARE, вызванная связыванием SNAP-8, приводит к низкой эффективности слияния везикул с пресинаптической мембраной., так что ацетилхолин высвобождается в радикально сниженных количествах..

Нервные передачи ослаблены., Это означает, что мышцам лица передается меньше сигналов о сокращении, и, таким образом, происходит мышечное расслабление..

Это расслабление мышц приводит к увеличению глубины и длины мимических морщин. (гусиные лапки, лоб, межбровный), чего можно избежать, чтобы предотвратить появление новых морщин.

Исследования in vitro показали, что 1.5 мМ SNAP-8 может ингибировать 43% выброса глютамата, и, согласно клиническим исследованиям, он может уменьшить глубину морщин, вызванных агентами, вызывающими морщины, примерно на 30–62%4..

(3).Усиление синергии

Оценки in vitro показывают, что SNAP-8 и Леуфазил действуют независимо, но совместно, обеспечивая синергизм..

Они разделяли ингибирующую активность 38% и 7%, соответственно, в соответствующих анализах ингибирования.

При одновременном тестировании в эквимолярных дозах (0.75 мм), максимальное торможение было 47%2.

3.Доказательства экспериментальных и клинических исследований

Исследования Lipotec S.A.U.. производитель СНАП-8, опубликовали исследования, подтверждающие его эффективность.

Эксперименты in vitro показывают, что SNAP-8 может частично ингибировать образование комплекса SNARE и стабилизировать высвобождение ацетилхолина..

В клинических исследованиях in vivo, оценка с помощью таких методов, как анализ силиконовых реплик после применения составов с SNAP-8 в течение определенного периода времени, привела к значительному уменьшению глубины морщин. (максимум 63.13% было зафиксировано в одном исследовании).

Эти результаты представляют собой первое прямое коммерческое доказательство активности SNAP-85 против морщин..

4.Сравнение механизмов с ботулиническим токсином типа А

Механизм действия SNAP-8 очень похож на механизм действия ботулинического токсина типа А. (БоНТ/А).

Общим для обоих является то, что они действуют на комплекс SNARE..

Но основная разница остается в действии и безопасности..

БоНТ/А – это протеаза который вызывает необратимое расщепление белка SNAP-25 и, таким образом, полностью устраняет активность комплекса SNARE..

В то время как SNAP-8 выполняет свою работу, конкурируя, приводит к ингибированию экзоцитоз который является обратимым и менее тяжелым.

BoNT/A — это инъекционный препарат, который несет в себе такие риски, как паралич нервов и ригидность лица., за что должен нести ответственность настоящий врач.

СНАП-8, однако, используется местно и воздействует только на эпидермис и дерму, а не вводится путем инъекции.,и, следовательно, не связаны с сопутствующими рисками, к тому же удобнее.

Это делает его очень удобной и безопасной альтернативой..

5.Заключение и перспективы

В заключение, как новый активный ингредиент в косметической промышленности, SNAP-8 демонстрирует хорошую активность против морщин, действуя сразу после высвобождения. (химио/экзоцитоз) нейромедиатора ацетилхолина, при этом было подтверждено, что он снижает образование комплекса SNARE, конкурируя с SNAP-25, тем самым блокируя высвобождение глютамата и уменьшая мышечные сокращения..

Эта концепция аналогична ботулотоксину, но обеспечивает неинвазивный подход..

Считается, что проникновение в кожу и эффективность таких пептидов дополнительно улучшаются с помощью таких технологий, как наноинкапсуляция6..