Som en strukturell analog till a-MSH (melanocytstimulerande hormon), Melanotan-II (MT-II) uppvisar egenskaper som liknar α-MSH. Den fungerar som en icke-selektiv melanokortinreceptor agonist, visar aktivitet på melanokortinreceptorer MC1R, MC3R, MC4R och MC5R.
Strukturellt, Melanotan-II är en cyklisk heptapeptid (Ac-Nle-cyklo[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2). Denna cykliserade arkitektur ger en kortare peptidkedja än den linjära MT-I.
Även om in vitro-studier indikerar att Melanotan-II uppvisar svagare effekt än Melanotan-I när det gäller att aktivera melanocyt MC1R för att inducera pigmentering, Melanotan-II har visat sig ha potentiella fördelar i andra aspekter, särskilt vid reglering av centrala nervsystemet.
Sekvens
Ac-{Burk}-Asp-Hans-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-laktam
CAS-nummer
121062-08-6
Molekylformel
C50H69N15O9
Molekylvikt
1024.18
Forskning av Melanotan-II
1.vad är melanotan-II
1)Upptäckt och utveckling
Melanotan-II är en syntetisk melanokortinreceptoragonist som ursprungligen utvecklades för att skydda hudcancer. Dock, dess oväntade upptäckt av reglerande effekter på centrala nervsystemet och sexuella funktioner har utökat dess potentiella tillämpningar över flera områden.
2) Hudpigmenteringseffekter
Som en analog till a-MSH, Melanotan-II kan aktivera melanocyter och framkalla solbränna. I en enkelblind studie, tre deltagare fick antingen koksaltlösning eller Melanotan-II via subkutan injektion en gång dagligen på vardagar i två veckor.
Mätningarna upprepades på samma plats på dagen 21. Visuell bedömning avslöjade märkbar ansiktspigmentering hos deltagarna efter administrering. Bevis tyder på att Melanotan-II främjar garvning genom sin verkan som agonist vid MC1R i melanocyter¹.
3)Behandling av erektil dysfunktion
Melanotan-II kan behandla manlig erektil dysfunktion (ED). I en liten kohort av 10 patienter med psykogen ED, subkutan injektion av peptiden (0.025 mg/kg kroppsvikt) utvärderades via realtidsövervakning inom 6 timmar: 8 män uppnådde kliniskt meningsfulla erektioner².
Dessa fynd bekräftades senare i en dubbelblind kontrollerad studie³.
4)Metaboliska effekter
Djurstudier har visat att Melanotan-II undertrycker aptiten och främjar fettförbränning. Forskare slog specifikt ut PTP1B(Proteintyrosinfosfatas 1B) gen (en negativ regulator av leptinsignalering) i POMC(Proopiomelanokortin) neuroner hos möss.
Dessa muterade möss uppvisade starkare svar på intracerebroventrikulära injektioner av leptin och Melanotan-II (en melanokortinreceptoragonist), manifesteras som ökad aptitdämpning, viktminskning, och termogen svar.
Dessutom, denna genetiska deletion resulterade i ökat uttryck av MC4R-receptorn i mössen4.
2.Slutsats
Melanotan-II, som en icke-selektiv melanokortinreceptoragonist, visar inte bara löfte för att framkalla hudpigmentering utan har också fått betydande vetenskapligt intresse för dess potenta centralt förmedlade effekter på reglering av sexuell funktion, särskilt för att förbättra ED.
Dess preliminära kliniska resultat i ED-behandling är uppmuntrande, och dess pleiotropisk verkningsmekanismen skapar en lovande grund för utvecklingen av nya ED-terapier.
COA
HPLC
MS
