Pentapeptid-3 (Vialox®) är en syntetisk peptid som fungerar som en ingrediens mot rynkor.
Dess design var inspirerad av en tempelhuggorm (Tropidolaemus wagleri) gift peptid.
Denna mekanism är grunden för dess populära användning i kosmetika för att minska hudrynkor och slapphet.
Sekvens
Gly-Pro-Arg-Pro-Ala-NH2
CAS-nummer
135679-88-8
Molekylformel
C21H37N9O5
Molekylvikt
495.58
Pentapeptide-3-relaterad forskning
1.Farmakologisk profil och utveckling
Det uppvisar avsevärt reducerade giftighet (cirka 1 000 gånger) jämfört med giftpeptiden som den efterliknar när den binder till acetylkolinreceptorer.
Det är en kompetitiv antagonist av acetylkolinreceptorn och fungerar genom att hämma neuromuskulär transmission, leder till minskad muskelkontraktion.
Pentapeptid-3 sägs ha ett verkningssätt som liknar det för tubokurarin, ett extremt giftigt paralytiskt toxin som erhålls från många växter.
I motsats till direkt utvinning från ormgift, pentapeptid-3 som säljs kommersiellt syntetiseras med hjälp av en kemisk process.
Detta för att säkerställa dess renhet och säkerhet, förebygga risker förknippade med andra skadliga ämnen som finns i naturligt gift.
2.Detaljerad verkningsmekanism
Det primära verkningssättet för pentapeptid-3 är att blockera NMJ signal-.
Under normala funktionsförhållanden, nervimpulser som kommer till de motoriska nervändarna släpper en signalsubstans känd som acetylkolin.
Acetylkolin frisätts, passerar synapsen och binder till nikotinacetylkolinreceptorer (nAChR) på muskelcellmembranet (postsynaptiskt membran).
Denna bindning leder till aktivering av receptorjonkanaler, som tillåter Na+-joner att komma in.
Detta resulterar i sin tur i depolarisering av muskelcellsmembranet och leder till biokemiska förändringar som orsakar muskelfiberkontraktion.
Pentapeptide-3 är en kompetitiv antagonist av muskelnikotinacetylkolinreceptorn (nAChR), förhindrar bindning av acetylkolin till dessa receptorer.
Denna åtgärd förhindrar öppning av spänningsstyrda natriumkanaler, i sin tur begränsar depolarisering av det postsynaptiska membranet och resulterar i minskningar i frekvens och intensitet av muskelkontraktion.
3.In vitro och klinisk effekt
In vitro-tester har visat en minskning av muskelkontraktion med 71% efter bara en minut och en hämningshastighet på 58 procent efter två timmar.
Med tanke på att ansiktsrynkor utvecklas genom upprepad sammandragning av subkutan muskler, denna metod kan slappna av subkutan muskler för att minska djupet av dynamiska rynkor, såsom kråkfötter.
Pentapeptide-3 används främst i anti-aging hudvård.
Dess effektivitet har validerats i ett flertal kliniska prövningar.
COA
HPLC
MS
