Ацетилтетрапептид-15 получают из эндоморфин-2 через ацетилирование модификация на его N-конце тирозин остаток. Эта специфическая химическая модификация обычно используется либо для повышения стабильности пептида, либо для изменения его биологической активности..
Эндоморфин-2 сам по себе является хорошо изученным эндогенным агонистом с высоким сродством и селективностью к мю-опиоидные рецепторы (МОР) как его определяющие характеристики. Из-за структурного сходства с этим исходным соединением, Предполагается, что ацетилтетрапептид-15 обладает почти идентичными биологическими функциями..
Первичный, и на сегодняшний день почти эксклюзивный, применение этого ацетилированного пептида относится к косметической промышленности. – продукты для чувствительной кожи являются наиболее распространенным примером его использования в качестве активного ингредиента..
Последовательность
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
Номер CAS
928007-64-1
Молекулярная формула
C34H39N5O6
Молекулярный вес
613.70 г/моль
Исследование ацетилтетрапептида-15
Разработка ацетилтетрапептида-15 направлена на повышение порога возбуждения нейронов, экспрессирующих мю-опиоидные рецепторы.; эндорфин-как используемые пути. Повышение толерантности кожи к различным внешним раздражителям и уменьшение воспалительных процессов., хроническая и даже нейропатическая боль, связанная с гиперреактивностью кожи, является желаемым конечным результатом..
1.Модулирование выпуска CGRP
КГРП (пептид, родственный гену кальцитонина) является мощным провоспалительным нейропептидом. Сенсорные нейроны выделяют его., расширение сосудов и последующее покраснение/отек являются двумя прямыми проявлениями этой чувствительности.. Чувствительность кожи и связанные с ней воспалительные реакции по крайней мере частично опосредуются CGRP..
Активация рецептора TRPV1 (капсаицин, нагревать, все деполяризующие агенты служат триггерами) приводит к его освобождению. Совместное культивирование сенсорные нейроны, обработанные ацетилтетрапептидом-15, показали значительное ингибирование как капсаицина, так и Калий хлорид (КСl, или калийная соль) индуцированное высвобождение CGRP – эффект сравним с, или лучше, чем, известный антагонист TRPV1 капсазепин.
2.Активация мю-опиоидных рецепторов
В анализе in vitro: В рамках модели стимуляции капсаицином, ацетилтетрапептид-15 конкурентно связывается с мю-опиоидными рецепторами на культивируемых сенсорных нейронах. Для подтверждения этого связывания использовали опиоидный антагонист налоксон..
Капсаицин сам связывается с рецепторами TRPV1., вызывая приток кальция; в результате следует последующее высвобождение CGRP и передача болевых сигналов.. ацетилтетрапептид-15 значительно уменьшал стимулированное капсаицином высвобождение CGRP., блокирующий эффект налоксона, обеспечивающий необходимое подтверждение участия рецепторов.
Активация этих μ-рецепторов позволяет ацетилтетрапептиду 15 негативно модулировать активность сенсорных нейронов; провоспалительные нейропептиды (CGRP является ярким примером) таким образом, меньше высвобождаются. Блокирование нейрогенного воспаления в его источнике является конечным противовоспалительным эффектом., успокаивающее быть другим.
3.Клиническое исследование
В одиночном слепом клиническом исследовании оценивалась способность ацетилтетрапептида-15 снижать чувствительность кожи.. На кожу наносили раствор капсаицина возрастающей концентрации. носогубная складка (порог дискомфорта является мерой интереса), с контралатеральной щекой, служащей для управления транспортным средством.
Повторное применение пептида, в 0.0015%, два раза в день в течение четырех дней, последовали дальнейшие испытания капсаицина, продемонстрировал явное и измеримое увеличение этого порога..
В настоящее время применение ацетилтетрапептида-15 по-прежнему в основном ограничивается косметическими составами.. Базовая антисенсибилизация – это то, что она обеспечивает; средства для чувствительной кожи (по крайней мере на сегодняшний день) примите это во внимание.
Жжение и покалывание уменьшаются, и в точку, могут быть достигнуты все формы дискомфорта или почти нормализация чувствительности кожи.. Новые местные анальгетики и/или противовоспалительные средства являются логическим следующим шагом., а ацетилтетрапептид-15 имеет потенциал в будущей дерматологической или косметической науке..
сертификат подлинности
ВЭЖХ
РС
