Кагрилинтид — аналог амилина длительного действия.. Амилин представляет собой пептидный гормон, секретируемый совместно β-клетки поджелудочной железы наряду с инсулином; регулирование энергетического баланса через насыщение, замедленное опорожнение желудка, и ингибирование глюкагона.
Однако природный амилин, легко агрегирует и обладает плохой стабильностью, ограничение их клинического применения. Ранние аналоги амилина, такие как прамлинтид требовались частые инъекции из-за неоптимальной фармакокинетики для достижения терапевтического эффекта при типе 2 диабет.
Кагрилинтид достигает такого пролонгированного действия за счет уникальной модификации цепи жирных кислот. – дозировка один раз в неделю является желаемой конечной точкой. Клинические испытания показали мощный эффект подавления аппетита., продемонстрирован дополнительный механизм действия по сравнению с семаглутидом.
Комбинация с фиксированным соотношением (ЧагриСема) был разработан. Экспериментальные данные по снижению веса показывают, что комбинация превосходит по эффективности любой из агентов по отдельности..
Продолжающееся развитие кагрилинтида расширяет ранее определенный терапевтический потенциал миметиков амилина.; многоцелевое синергетическое лечение метаболических нарушений является очевидным направлением в будущем..
Последовательность
{Эйкозандиовая кислота-γ-Glu}-Lys-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Glu-Phe-Leu-Arg-His-Ser-Ser-Asn-Asn-Phe-Gly-Pro-Ile-Leu-Pro-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Asn-Thr-Pro-NH2 (Дисульфидный мостик:Цис3-Цис8)
Номер CAS
1415456-99-3
Молекулярная формула
C194H312N54O59S2
Молекулярный вес
4409.01 г/моль
Исследования, связанные с кагрилинтидом
1.Подавление аппетита и повышение насыщения
В качестве аналога амилина, быстрое прохождение гематоэнцефалического барьера является ключом к эффекту Кагрилинтида..
Прямое воздействие на определенные области мозга, регулирующие чистый «голод».’ это то, что отличает его – активация рецептор кальцитонина (сигнализация энергообеспечения) уменьшает, если не устраняет, тяга к еде централизованно.
Диета, основанная на силе воли, не может воспроизвести это физиологическое изменение до заданного уровня человека..
2.Задержки опорожнения желудка и всего последующего пищеварения.
Торможение сокращений гладких мышц желудка и частичное расслабление привратника обеспечивает более физическую форму устойчивого наполнения..
Усвоение питательных веществ снижается, постпрандиальный уровень глюкозы в крови (и в значительной степени все метаболические параметры) сохраняются как можно более стабильными.
3.Подавляет постпрандиальную секрецию глюкагона.
Глюкагон – гормон, стимулирующий печеночную гликогенолиз и глюконеогенез; эффективно выступая в качестве гипергликемический агент.
Кагрилинтид имитирует очень специфическую постпрандиальную секрецию, альфа-клетки делать, сигнализация через нервную систему мозга о том, что этот выброс произошел.
Конечным результатом является значительное снижение указанной секреции. – снижение постпрандиального уровня глюкозы в крови является одним из основных преимуществ.
Улучшение режима питания для данного типа 2 пациентов с диабетом тесно связана с этим процессом; потребление различных форм «энергии»’ к нему можно подойти с почти полной уверенностью без постоянного мониторинга уровня глюкозы..
4.Синергетическое действие с Агонисты рецептора GLP-1
Между кагрилинтидом и этими агонистами наблюдаются взаимодополняющие механизмы..
GLP-1 сам по себе больше ориентирован на чувство сытости., в то время как аналоги амилина (почти в идеальной степени) подавлять все формы голода.
Двойной механизм, многоцелевой патофизиология основанный подход к ожирению и диабету – вот что предлагает эта комбинация.
Исследования (CagriSema является самым последним) продемонстрировали превосходную потерю веса и улучшение гликемического контроля при совместном использовании обоих препаратов..
сертификат подлинности
ВЭЖХ
РС
