NA Семакс Амидат – аналог с оптимизированной структурой. не слушал. Это ацетилированное по N-концу и амидированное по C-концу производное пептида семакса., который сохраняет основную последовательность.
Эта искусственная модификация заметно повышает устойчивость пептидной цепи к экзогенному воздействию.- и эндопептидазы (например лейцин аминопептидаза), продлевая период полураспада примерно 30 минут по сравнению с оригинальным Семаксом, с общей продолжительностью действия 6-12 часы.
Это также повышает стабильность при хранении при комнатной температуре и эффективность абсорбции слизистой оболочки носа., тем самым обеспечивая более надежное проникновение гематоэнцефалический барьер (ВВВ) и постоянное поддержание эффективного градиент концентрации в ткани мозга.
Его основной механизм заключается в многопутевой модуляции центральная нервная система функция.
Прежде всего, NA Семакс Амидат действует как мощный активатор нейротрофический фактор головного мозга (БДНФ), что, в свою очередь, увеличивает выживаемость нейронов, рост аксонов, синаптическая пластичность и долговременное потенцирование (ЛТП) — молекулярная основа обучения и памяти.
Более того,NA Семакс амидат усиливает дофаминергический эффект., серотонинергический, и норадренергическая нейротрансмиссия, тем самым оптимизируя префронтальная кора исполнительные функции, включая избирательность внимания и рабочая память емкость.
Семакс амидат NA также проявляет значительные нейропротекторные эффекты, подавляя высвобождение воспалительных цитокинов., уменьшение повреждений, вызванных окислительным стрессом, и стабилизация потенциала митохондриальной мембраны.
Он эффективен против различных патологических повреждений, таких как церебральная ишемия, гипоксия, травма, и нейродегенерация.
Он одобрен в России в качестве дополнительной терапии при острых гладить, черепно-мозговая травма, и ранняя стадия болезнь Паркинсона.
В итоге, NA Semax Amidate использует химические модификации для преодоления ограничений природного пептида., тем самым превосходя обычный Семакс по когнитивное улучшение, нейропротекция, регулирование настроения, и восстановление травм.
Это имеет важное клиническое значение для лечения нейродегенеративные заболевания и содействие функциональному восстановлению центральной нервной системы.
Последовательность
AC-met-glu-his-phe-pro-gly-pro-nh2
Номер CAS
/
Молекулярная формула
C39H54N10O10S
Молекулярный вес
854.98
Исследование амидата семакса NA
NA Семакс амидат демонстрирует эффективность, сравнимую с классическим анксиолитик препараты в нескольких доклинических моделях.
1.Когнитивное улучшение и нейронная пластичность
NA Семакс Амидат активирует фактор транскрипции КРЕБ, повышающий регулирование БДНФ экспрессия генов и повышение уровня BDNF в нейронах более чем 40%.
Это, в свою очередь, способствует дендритный шип формирование, аксональное наведение, и агрегация белка постсинаптической плотности 95 (ПСД-95), тем самым повышая способность к обучению.
Эксперименты по биологическому моделированию демонстрируют 35-50% улучшение скорости сохранения памяти в контекстуальном режиме обусловленность страхом тесты.
Срез мозга электрофизиологический записи подтверждают увеличение ЛТП амплитуда и продолжительность, что указывает на то, что NA Семакс Амидат изменяет форму синаптическая пластичность пороги за счет глубокой активации нейротрофический фактор сеть.
2.Нейропротекция и восстановление
NA Семакс амидат активирует аденилатциклазу (переменного тока)-Путь цАМФ-ПКА для стабилизации митохондриальный мембранный потенциал, тормозит цитохром С выпускать, и подавляет каспаза-3 каскадная активация, тем самым блокируя фазу выполнения апоптоз.
Одновременно, это регулирует супероксиддисмутаза экспрессию и подавляет чрезмерное воспалительное цитокин производство.
У крысы средняя мозговая артерия модель окклюзии, это уменьшило инфаркт мозга объем более чем 50%.
В МПТП модель болезни Паркинсона, оно увеличилось дофаминергический выживание нейрона за счет 35%, демонстрация мощной нейропротекции.
3.Анксиолитический и анальгезирующий эффекты
NA Семакс Амидат увеличивает сродство к эндогенным энкефалины и β-эндорфин подавляя Киназа рецептора, связанного с G-белком (ГРЕЧЕСКИЙ)-опосредованная интернализация и десенсибилизация рецепторов, тем самым продлевая болеутоляющее сигнализация.
Он также снижает FTO-опосредованную воспалительную болевую гиперчувствительность..
В моделях мышей, болевой порог были повышены на 30-40% и оставался повышенным в течение 4 к 6 часы.
При хронической констрикционной травме (ТПП) модели, механический аллодиния было облегчено 50%, еще раз подтверждают явные антистрессовые и стабилизирующие настроение свойства NA Semax Amidate..
Семакс амидат NA демонстрирует эффективность, сравнимую с классическими анксиолитическими препаратами в нескольких доклинических моделях.
4.Когнитивное улучшение и нейронная пластичность
NA семакс амидат активирует фактор транскрипции CREB, активация экспрессии гена BDNF и повышение уровня BDNF в нейронах более чем 40%.
Это, в свою очередь, способствует формированию дендритных шипов., аксональное наведение, и агрегация белка постсинаптической плотности 95 (ПСД-95), тем самым повышая способность к обучению.
Эксперименты по биологическому моделированию демонстрируют 35-50% улучшение показателей сохранения памяти в контекстуальных тестах на обусловленность страхом.
Электрофизиологические записи срезов мозга подтверждают увеличение амплитуды и продолжительности ДП., что указывает на то, что NA семакс амидат изменяет пороги синаптической пластичности за счет глубокой активации сети нейротрофических факторов..
5.Нейропротекция и восстановление
NA Семакс амидат активирует аденилатциклазу (переменного тока)-Путь цАМФ-ПКА для стабилизации мембранного потенциала митохондрий, ингибирует высвобождение цитохрома С, и подавляет активацию каскада каспазы-3, тем самым блокируя фазу выполнения апоптоза.
Одновременно, он усиливает экспрессию супероксиддисмутазы и ингибирует чрезмерную выработку воспалительных цитокинов..
На модели окклюзии средней мозговой артерии крысы, он уменьшил объем инфаркта головного мозга более чем 50%.
В модели MPTP болезни Паркинсона, это увеличило выживаемость дофаминергических нейронов на 35%, демонстрация мощной нейропротекции.
6.Анксиолитический и анальгезирующий эффекты
NA семакс амидат увеличивает сродство к эндогенным энкефалинам и β-эндорфину, одновременно ингибируя киназу рецептора, связанного с G-белком. (ГРЕЧЕСКИЙ)-опосредованная интернализация и десенсибилизация рецепторов, тем самым продлевая передачу анальгетических сигналов.
Он также снижает FTO-опосредованную воспалительную болевую гиперчувствительность..
В моделях мышей, болевой порог повышен за счет 30-40% и оставался повышенным в течение 4 к 6 часы.
При хронической констрикционной травме (ТПП) модели, механическая аллодиния облегчалась 50%, еще раз подтверждают явные антистрессовые и стабилизирующие настроение свойства NA Semax Amidate..
сертификат подлинности
ВЭЖХ
РС
