Являясь структурным аналогом α-МСГ (меланоцитстимулирующий гормон), Меланотан-II (МТ-II) проявляет свойства, аналогичные α-MSH. Он действует как неселективный рецептор меланокортина агонист, демонстрация активности на рецепторах меланокортина MC1R, MC3R, MC4R и MC5R.
Структурно, Меланотан-II представляет собой циклический препарат. гептапептид (Ac-Nle-цикло[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-НХ₂). Эта циклизованная архитектура обеспечивает более короткую пептидную цепь, чем линейный MT-I..
Хотя исследования in vitro показывают, что Меланотан-II проявляет меньшую эффективность, чем Меланотан-I, в активации меланоцит MC1R, вызывающий пигментацию, Было обнаружено, что меланотан-II обладает потенциальными преимуществами в других аспектах., особенно в регуляции центральной нервной системы.
Последовательность
Ак-{Может}-Asp-His-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-лактам
Номер CAS
121062-08-6
Молекулярная формула
С50Х69Н15О9
Молекулярный вес
1024.18
Исследование Меланотан-II
1.что такое меланотан-II
1)Открытие и развитие
Меланотан-II — синтетический агонист рецепторов меланокортина, первоначально разработанный для защиты от рака кожи.. Однако, его неожиданное открытие регуляторных эффектов центральной нервной системы и сексуальной функции расширило его потенциальное применение во многих областях..
2) Эффекты пигментации кожи
Как аналог α-MSH, Меланотан-II может активировать меланоциты и вызывать загар кожи.. В одиночном слепом исследовании, три участника получали либо физиологический раствор, либо Меланотан-II посредством подкожной инъекции один раз в день в будние дни в течение двух недель..
Измерения были повторены на том же месте в тот же день. 21. Визуальная оценка выявила заметную пигментацию лица у участников после введения.. Имеющиеся данные указывают на то, что Меланотан-II способствует загару за счет своего действия в качестве агониста MC1R в меланоцитах¹..
3)Лечение эректильной дисфункции
Меланотан-II может лечить мужскую эректильную дисфункцию (ЭД). В небольшой когорте 10 пациенты с психогенной ЭД, подкожное введение пептида (0.025 мг/кг массы тела) оценивалось посредством мониторинга в режиме реального времени в течение 6 часы: 8 мужчины достигли клинически значимой эрекции².
Эти результаты были позже подтверждены в двойном слепом контролируемом исследовании³..
4)Метаболические эффекты
Исследования на животных показали, что Меланотан-II подавляет аппетит и способствует сжиганию жира.. Исследователи специально выбили ПТП1Б(Белок тирозинфосфатаза 1B) ген (негативный регулятор передачи сигналов лептина) в ПОМК(Проопиомеланокортин) нейроны мышей.
Эти мутантные мыши демонстрировали более сильную реакцию на интрацеребровентрикулярные инъекции из лептин и Меланотан-II (агонист рецепторов меланокортина), проявляется усилением подавления аппетита, потеря веса, и термогенный ответы.
Более того, эта генетическая делеция привела к увеличению экспрессии рецептора MC4R у мышей⁴..
2.Заключение
Меланотан-II, в качестве неселективного агониста рецепторов меланокортина, не только обещает стимулировать пигментацию кожи, но также вызвал значительный научный интерес благодаря своему мощному центрально опосредованному влиянию на регуляцию сексуальной функции., особенно в улучшении ЭД.
Предварительные клинические результаты в лечении ЭД обнадеживают., и его плейотропный Механизм действия создает многообещающую основу для разработки новых методов лечения ЭД..
сертификат подлинности
ВЭЖХ
РС
