Пентапептид-3

Исследования, связанные с пентапептидом-3

1.Фармакологический профиль и развитие

Он демонстрирует значительное снижение токсичность (примерно в 1000 раз) по сравнению с пептидом яда, который он имитирует при связывании с рецепторы ацетилхолина.

Он является конкурентным антагонистом рецептора ацетилхолина и действует путем ингибирования нервно-мышечной передачи., приводит к уменьшению сокращения мышц.

Говорят, что пентапептид-3 имеет механизм действия, аналогичный действию тубокурарин, чрезвычайно ядовитый паралитический токсин, получаемый из многих растений..

В отличие от прямого извлечения из змеиного яда, пентапептид-3, продаваемый на коммерческой основе, синтезируется химическим способом..

Это необходимо для обеспечения его чистоты и безопасности., предотвращение рисков, связанных с другими вредными агентами, содержащимися в природном яде.

2.Подробный механизм действия

Основной механизм действия пентапептида-3 заключается в блокировании НМЖ сигнализация.

В нормальных функциональных условиях, Нервные импульсы, поступающие к окончаниям двигательных нервов, высвобождают нейромедиатор известный как ацетилхолин.

Ацетилхолин высвобождается., пересекает синапс и связывается с никотиновые рецепторы ацетилхолина (наХР) на мембране мышечных клеток (постсинаптическая мембрана).

Это связывание приводит к активации ионных каналов рецептора., что позволяет ионам Na+ проникать.

Это, в свою очередь, приводит к деполяризация мембраны мышечных клеток и приводит к биохимическим изменениям, вызывающим сокращение мышечных волокон..

Пентапептид-3 — конкурентный антагонист мышечного никотинового ацетилхолинового рецептора. (наХР), предотвращение связывания ацетилхолина с этими рецепторами.

Это действие предотвращает открытие потенциалзависимые натриевые каналы, в свою очередь, ограничивая деполяризацию постсинаптической мембраны и приводя к снижению частоты и интенсивности мышечных сокращений..

3.In vitro и клиническая эффективность

Тесты in vitro показали уменьшение мышечного сокращения за счет 71% всего через одну минуту и ​​скорость торможения 58 процент через два часа.

Учитывая, что мимические морщины образуются в результате многократного сокращения подкожных мышц., этот метод может расслабить подкожные мышцы и уменьшить глубину динамических морщин., такой как гусиные лапки.

Пентапептид-3 в основном используется в антивозрастном уходе за кожей..

Его эффективность подтверждена многочисленными клиническими исследованиями..