Из Маздутов,альтернативно известный как IBI362 или LY3305677, это новый двойной агонист, нацеленный на оба рецептор глюкагоноподобного пептида-1 (ГЛП-1Р) и рецептор глюкагона (ГКГР). Служит средством борьбы с ожирением, это уменьшает массу тела, глюкоза в крови,артериальное давление, и множество других осложнений, связанных с ожирением..
Разработка этого соединения была основана на более глубоком понимании оксинтомодулинфизиологическая роль; природный кишечный гормон, обладающий двойной активностью GLP-1 и глюкагона.. Маздутид сам по себе является синтетическим аналогом, полученным из оксинтомодулина., с расширенным жирный ацил боковая цепь специально разработана для продления продолжительности действия (возможность дозирования один раз в неделю).
Помимо простой потери веса, исследования показали, что он стимулирует секрецию инсулина (у мышей), опускает мочевая кислота уровни, уменьшает окислительный стресс, и, по крайней мере, частично смягчает некоторые патологии почек.
Последовательность
Его-{Аиб}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{AEEA-AEEA-γGlu-нонадекановая кислота}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH2
Номер CAS
2259884-03-0
Молекулярная формула
C209H319N45O68
Молекулярный вес
4563.06
Исследование Маздутида
1.Потеря веса и подавление аппетита
В 12-недельном исследовании оценивались изменения аппетита и массы тела у мышей, получавших различные концентрации маздутида..
Значительный, наблюдалось дозозависимое снижение массы тела., при этом более высокие дозы более эффективны.
Гистологические срезы ткани печени дополнительно подтвердили этот эффект. – стеатоз печени и связанное с ним воспаление были заметно облегчены.
Маздутид-HD (форма с более высокой дозой) продемонстрировал сильнейший гепатопротекторный эффект по сравнению с дулаглутид.
2.Улучшение двигательной активности и исследовательского поведения
Следующий 30 дни непрерывного приема, мыши, получавшие маздутид, продемонстрировали явное улучшение способности к обучению по сравнению с контрольной группой., с более выраженным эффектом, чем дулаглутид.
Тесты на когнитивные нарушения подтверждают потенциальный терапевтический эффект маздутида на когнитивные функции..
3.Улучшенная координация движений, Баланс и поведение, связанное с тревогой
Тест на бревне показал, что мыши, которым вводили маздутид, чувствовали себя значительно лучше. (время пересечения и вероятность успеха) чем контролировать мышей.
Когнитивные тесты и тесты, связанные с тревогой, дополнительно подтверждают эти результаты..
4.Улучшение и восстановление повреждений и смерти нейронов
The гиппокамп тесно участвует в обучении и памяти; когнитивная функция тесно связана с этими процессами.
Гистологические наблюдения поврежденных участков нейронов гиппокампа показывают, что маздутид, по крайней мере, частично смягчает эту форму потери нейронов..
Сохранение дендритного ветвления и различных показателей плотности шипов также наблюдалось в области гиппокампа.; более специфические нейропротекторные эффекты наблюдаются у CA1(Рог Аммона 1) и СА3(Рог Аммона 3) подполя, представляющие особый интерес.
5.Предотвращение снижения миелина
Миелинизация сама по себе играет решающую роль в двигательном обучении., адаптивные реакции на все формы сенсорных сигналов посредством постоянной обратной связи с окружающей средой.
Полная изоляция аксонов и в значительной степени питательная поддержка функции нервной системы обеспечиваются миелин.
Ремоделирование миелина (процесс, тесно связанный с истинной миелинизацией) было и остается важным аспектом взрослой жизни. ЦНС(Центральная нервная система) здоровье.
ЛФБ(Люксол Фаст Блю) окрашивание выявило демиелинизацию спинного мозга; группа маздутида продемонстрировала лучше организованную миелиновую оболочку., менее тяжелая демиелинизация является прямым результатом лечения.
Сохранение целостности миелина теперь считается жизнеспособной целью. – отсроченное начало и медленное прогрессирование Болезнь Альцгеймера является одной из наиболее многообещающих терапевтических целей таких исследований..
сертификат подлинности
ВЭЖХ
РС
