Меланотан-I

Исследование Меланотан-I

The меланокортин система состоит из пяти различных рецепторов (MC1-R через МС5-Р), вышеупомянутые пептиды меланокортина (Проопиомеланокортин/ПОМК производные пептиды), и два эндогенные антагонисты.

Меланотан-I избирательно связывается с первичным рецептором и активирует его., MC1R. Основная последовательность (His-Phe-Arg-Trp) отвечает за это конкретное взаимодействие.

Активация рецептора приводит к внутриклеточному циклический аденозинмонофосфат (лагерь) и все последующие ПКА-зависимые пути; ферменты, синтезирующие меланин (тирозиназа является ярким примером) в конечном итоге повышают активность.

Повысился эумеланин выработка в коже приводит к усилению пигментации – частичный, но ценный барьер против проникновения ультрафиолета и видимого света. Удаление активных форм кислорода, вызванных УФ-излучением (ДНК, белок, и повреждение липидов) также считается, что опосредовано эумеланином..

Меланотан-I оказал наибольшее защитное действие на увеличение этого специфического защитного эумеланина.. В двойном слепом исследовании измерялись различные параметры фотозащиты.; субъекты, склонные к солнечным ожогам, получили 3 циклы подкожных инъекций.

Плотность меланина кожи увеличилась, как упоминалось ранее., и большинство клеток эпидермального солнечного ожога были уменьшены. Фотозащита, по крайней мере, в значительной степени, является важной конечной целью воздействия УФ-излучения на кожу человека..

Меланотан-I вызывает пигментацию кожи у ЕПП(Эритропоэтическая протопорфирия) пациенты, снижение фоточувствительности и впоследствии облегчение связанной с ней боли на коже.⁵ ПОП сама по себе является редким генетическим заболеванием.; накопление фотосенсибилизатора, протопорфирин IX, вызывает эту чувствительность к видимому свету.

Открытое исследование, охватывающее более 4 месяцев было проведено по пяти субъектам ПОП; подкожные имплантаты Меланотан-I были введены в день 7 и неделя 8. По сравнению с базовым уровнем, было измерено увеличение плотности меланина кожи, наряду со значительно улучшенной толерантностью к световой стимуляции – конкретным используемым показателем является «время достижения невыносимой боли».’ под освещением.

США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрено Сценессе (афамеланотид), текущая форма имплантата Меланотан-I, именно для этой цели.

Доклинические исследования продемонстрировали относительно низкую токсичность. (канцерогенность не наблюдалась, как было продемонстрировано как в лабораторных условиях, так и во всех протестированных моделях in vivo..

Эффективная индукция значительной пигментации кожи является одним из наиболее хорошо документированных эффектов Меланотан-I.; типы кожи с плохой светочувствительностью (почти полный отказ от загара является конечной точкой) получить от этого большую выгоду.

Снижение токсической реакции кожи на ультрафиолетовое излучение является истинным, желаемый конечный результат всего этого – солнечные ожоги и связанные с ними повреждения уменьшаются, хотя бы частично, от Меланотан-I.